I. Nghiên cứu bào chế
Nghiên cứu bào chế tập trung vào việc phát triển viên nén nổi chứa curcumin nhằm cải thiện độ tan và sinh khả dụng của hoạt chất này. Curcumin, một hợp chất có nguồn gốc từ dược liệu Nghệ vàng, được biết đến với nhiều tác dụng dược lý, đặc biệt là khả năng kháng ung thư. Tuy nhiên, độ tan thấp và tính không bền trong môi trường kiềm là những hạn chế lớn. Nghiên cứu đã áp dụng các phương pháp như tạo hệ phân tán rắn (HPTR) để cải thiện độ tan của curcumin. Các chất mang như PVP K30, Tween 80, và β-CD được sử dụng để tối ưu hóa quá trình bào chế. Kết quả cho thấy HPTR curcumin có độ tan cao hơn đáng kể so với curcumin nguyên liệu, mở ra tiềm năng ứng dụng trong các dạng thuốc đường uống.
1.1. Phương pháp bào chế HPTR
Phương pháp bào chế HPTR được thực hiện bằng cách kết hợp curcumin với các chất mang như PVP K30 và Tween 80. Quá trình này giúp giảm kích thước tiểu phân của curcumin, từ đó tăng cường độ tan và tốc độ hòa tan. Các thử nghiệm độ hòa tan cho thấy HPTR curcumin có độ tan cao hơn đáng kể so với curcumin nguyên liệu, đặc biệt trong môi trường acid. Điều này rất quan trọng vì viên nén nổi cần duy trì độ tan trong dạ dày để đảm bảo hiệu quả điều trị.
1.2. Tối ưu hóa công thức
Quá trình tối ưu hóa công thức viên nén nổi được thực hiện bằng cách điều chỉnh tỷ lệ các tá dược tạo khí như NaHCO3 và acid citric. Các thử nghiệm đánh giá khả năng nổi của viên cho thấy sự kết hợp giữa HPMC K4M và gôm xanthan mang lại hiệu quả tốt nhất. Viên nén nổi chứa HPTR curcumin đạt được thời gian nổi kéo dài, giúp kéo dài thời gian lưu trú trong dạ dày và tăng cường hấp thu curcumin.
II. Đánh giá tác dụng kháng ung thư
Nghiên cứu đánh giá tác dụng kháng ung thư của viên nén nổi chứa curcumin được thực hiện trên cả mô hình in vitro và in vivo. Trên dòng tế bào ung thư dạ dày N87, curcumin thể hiện khả năng ức chế sự phát triển tế bào ung thư với giá trị IC50 thấp. Trên mô hình chuột nhắt trắng, viên nén nổi chứa HPTR curcumin giảm đáng kể kích thước khối u và tỷ lệ di căn. Các kết quả này khẳng định tiềm năng của curcumin trong việc hỗ trợ điều trị ung thư dạ dày, đặc biệt khi được bào chế dưới dạng viên nén nổi.
2.1. Thử nghiệm in vitro
Thử nghiệm in vitro được thực hiện trên dòng tế bào ung thư dạ dày N87. Kết quả cho thấy curcumin có khả năng ức chế sự phát triển tế bào ung thư với giá trị IC50 là 15 µg/mL. Điều này chứng minh hiệu quả kháng ung thư của curcumin ở cấp độ tế bào. Các phân tích sâu hơn cho thấy curcumin tác động đến chu trình tế bào, thúc đẩy quá trình apoptosis (chết tế bào theo chương trình) và ức chế sự tăng sinh mạch máu của khối u.
2.2. Thử nghiệm in vivo
Thử nghiệm in vivo được thực hiện trên chuột nhắt trắng được gây ung thư dạ dày bằng DMBA. Kết quả cho thấy viên nén nổi chứa HPTR curcumin giảm đáng kể kích thước khối u và tỷ lệ di căn so với nhóm đối chứng. Các phân tích mô bệnh học cho thấy sự giảm thiểu tổn thương mô dạ dày và ức chế sự phát triển của tế bào ung thư. Điều này khẳng định hiệu quả kháng ung thư của curcumin trong mô hình động vật.
III. Đánh giá dược lý và ứng dụng thực tiễn
Nghiên cứu đã chứng minh rằng viên nén nổi chứa curcumin không chỉ cải thiện độ tan và sinh khả dụng mà còn mang lại hiệu quả kháng ung thư đáng kể. Các kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy curcumin có khả năng ức chế sự phát triển tế bào ung thư và giảm thiểu tổn thương mô. Điều này mở ra tiềm năng ứng dụng viên nén nổi chứa curcumin trong việc hỗ trợ điều trị ung thư dạ dày, đặc biệt là trong bối cảnh các liệu pháp hóa trị hiện nay có nhiều tác dụng phụ.
3.1. Giá trị dược lý
Curcumin được chứng minh có nhiều tác dụng dược lý, bao gồm kháng ung thư, kháng viêm, và chống oxy hóa. Cơ chế kháng ung thư của curcumin liên quan đến việc ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư, thúc đẩy apoptosis, và ức chế sự hình thành mạch máu mới. Các nghiên cứu cũng chỉ ra rằng curcumin an toàn khi sử dụng ở liều cao, ít gây tác dụng phụ so với các hóa chất tổng hợp.
3.2. Ứng dụng thực tiễn
Việc phát triển viên nén nổi chứa curcumin không chỉ cải thiện hiệu quả điều trị mà còn giảm thiểu tác dụng phụ của các liệu pháp hóa trị. Viên nén nổi giúp kéo dài thời gian lưu trú trong dạ dày, tăng cường hấp thu curcumin, và giảm tần suất sử dụng thuốc. Điều này mang lại lợi ích lớn cho bệnh nhân ung thư dạ dày, đặc biệt là trong việc nâng cao chất lượng cuộc sống và kéo dài thời gian sống.
