MỞ ĐẦU Việc sử dụng cây cỏ làm thuốc luôn gắn liền với lịch sử tồn tại và phát triển của xã hội loài người, với nhiều ưu điểm như cấu trúc hóa học và hoạt tính sinh học đa dạng, dễ được hấp thụ và chuyển hóa trong cơ thể cũng như độc tính thấp. Đây là một lợi thế để chúng ta khai thác nguồn dược liệu phục vụ cho cuộc sống. Các nghiên cứu hoá học theo định hướng hoạt tính sinh học được cho là con đường ngắn nhất và hiệu quả nhất để tìm kiếm có chọn lọc các hoạt chất từ nguồn tài nguyên thiên nhiên. Việt Nam là một quốc gia được thiên nhiên ưu đãi và sở hữu hệ thực vật vô cùng phong phú với trên 12.000 loài thực vật bậc cao có mạch, trong đó ước tính có tới 5.000 loài được sử dụng trong y học cổ truyền.
Các hợp chất có nguồn gốc thiên nhiên đã và đang nhận được rất nhiều sự quan tâm của các nhà khoa học trong và ngoài nước trong nghiên cứu và phát triển thành các dược phẩm chữa bệnh cho người. Chi Wedelia đã và đang được các nhà khoa học trên thế giới quan tâm nghiên cứu, một số cây trong chi này được sử dụng như thảo dược truyền thống khắp thế giới, thể hiện nhiều hoạt tính quý báu như gây độc tế bào, bảo vệ gan, hạ sốt, giảm đau, diệt khuẩn, kháng sinh, chống oxi hóa, hạ đường huyết, và hen suyễn. Mở rộng nghiên cứu về thành phần hóa học của chi Wedelia đã xác định bao gồm Sesquiterpene, diterpene, triterpene, saponin triterpene, flavonoid, v/v. Trong nghiên cứu sàng lọc của chúng tôi cho thấy cao chiết methanol của cây Sài đất (W.
chinensis) có hoạt tính diệt tế bào ung thư (trong đó có dòng tế bào ung thư phổi A-549, H1975), tác dụng ức chế sản sinh NO liên quan bệnh viêm. Kết quả sơ bộ này cho thấy cây Sài đất nói riêng và các loài khác thuộc chi Wedelia nói chung có thể chứa các thành phần hoạt chất sinh học quan trọng, tiềm tàng cho nghiên cứu phát triển thuốc. Đây là những tiền đề góp phần phát hiện các hoạt chất có hoạt tính sinh học tốt như: chống ung thư, kháng viêm và nghiên cứu cơ chế hoạt động của chúng. Việc nghiên cứu thành phần hoá học kết hợp với thử nghiệm hoạt tính sinh học dẫn đường sẽ cho phép thu được các hợp chất có hoạt tính sinh học với độ chọn lọc cao.
Đây là phương pháp được các nhóm nghiên cứu tiên tiến trên thế giới áp dụng thành công. Xuất phát từ những luận điểm trên, NCS đã lựa chọn đề tài “Nghiên cứu thành phần hóa học và một số hoạt tính sinh học từ hai loài Wedelia chinensis và Wedelia trilobata, họ Cúc (Asteraceae)”. 3 Mục tiêu của luận án: - Nghiên cứu xác định thành phần hóa học từ hai loài W. trilobata thuộc chi Wedelia.
- Đánh giá hoạt tính kháng viêm, hoạt tính ức chế α-amylase, α-glucosidase và hoạt tính gây độc tế bào ung thư của các hợp chất để làm cơ sở cho các nghiên cứu ứng dụng tiếp theo. Nội dung của luận án bao gồm: - Phân lập các hợp chất từ hai loài W. trilobata bằng các phương pháp sắc ký. - Xác định cấu trúc hóa học của các hợp chất phân lập được bằng các phương pháp vật lý, hóa học.
- Đánh giá hoạt tính kháng viêm in vitro, hoạt tính ức chế α-amylase, α- glucosidase và hoạt tính gây độc tế bào ung thư in vitro của các hợp chất phân lập được. Giới thiệu chung về chi Wedelia Wedelia là chi thân cỏ sống lâu năm. Thân mọc thẳng đứng hoặc bò lan trên mặt đất, phân cành nhánh, phần lá mọc đối, hiếm khi so le, viền nguyên hoặc răng cưa. Cụm hoa của loài này thường ở tận cùng hoặc nách lá, có đường kính lớn hơn 1cm, đơn độc hay 2-4 cụm hợp lại, mỗi cụm hoa có cuống riêng.
Cụm hoa đầu, dạng tỏa tròn, ở viền 1 hàng hoa cái; ở giữa là hoa lưỡng tính, hiếm gặp hoa đực riêng. Lá bắc: ở tổng bao 2-3 hàng, xếp lợp thành hình bán cầu hoặc hình chuông. Đế hoa: lồi, có vảy. Tràng hoa: ở viền dạng lưỡi nhỏ, ống tràng rất ngắn, phiến lưỡi phía đầu có 2-3 răng, màu vàng tươi; hoa ở giữa có tràng hình ống, đầu loe dạng chuông có 5 thùy màu vàng sẫm.
Bao phấn: thường màu nâu, đỉnh nhọn, gốc tù. Quả: đóng hình trứng, ít nhiều bị ép, quả đóng của hoa ở viền có 3 góc; còn của hoa ở giữa có 4 góc; đỉnh quả có vảy hoặc 1-2 lông cứng, không mào lông. Mở rộng các nghiên cứu về chi Wedelia cho thấy thành phần hóa học chính của chi này bao gồm các iridoid, flavonoid, dẫn xuất diterpenoid với nhiều hoạt tính thú vị như chống oxi hóa, kháng histamine, chống cấy ghép, hoạt động chống bệnh tim, chống ung thư,…[1]. Nguồn: internet Hình 1.
Một số loài thuộc chi Wedelia 5 Theo thống kê sơ bộ có khoảng 107 loài thuộc chi Wedelia trên thế giới đã được chấp nhận tên khoa học, trong đó ở Việt Nam có một số loài như Sài đất (W. ex Wight), Chổi biển (W.), Sài đất ba thuỳ (W. Tổng quan về loài Sài đất ba thùy Wedelia trilobata (L. Sài đất ba thùy hay còn được gọi là Sài đất kiểng, Sài đất ba thùy và có tên khoa học: Wedelia trilobata (L., tên đồng nghĩa là Sphagneticola trilovata (L.
Mô tả thực vật: Sài đất ba thùy là cây thảo sống lâu năm, dài khoảng 10 - 30 cm, có thể mọc thẳng đứng cao đến 45 - 60 cm, bò lan đến 1,8 m. Cây thường mọc thành từng mảng, dày đặc che kín mặt đất. Thân bò, màu hơi đỏ hoặc xanh, tròn, rễ mọc tại các đốt, dài 10 - 30 cm. Phần mọc hướng lên có lông thô, cứng, rậm rạp, đôi khi nhẵn, không lông [3-5].
Lá: đơn, mọc đối, dày, dài khoảng 4 - 9 cm, rộng 2 - 5 cm, có răng cưa ở 2 bên thùy lá, có lông cứng và thô ở cả hai mặt lá. Hình thuôn bầu dục, nhọn đầu. Hệ gân lá cong hình cung và lông chim. Cụm hoa: hình đầu, mọc từ nách lá, mang hoa không đều ở vòng ngoài đơn, mọc ở nách lá, màu vàng tươi, nhiều cánh thành tầng, cuống hoa dài 3 - 10 cm, tổng bao có dạng chuông hoặc bán cầu, đầu hoa thường có khoảng 8 - 13 hoa tia, cánh dài 6 - 15mm, đĩa tràng hoa dài 4 - 5 mm.
Ra hoa quanh năm. Quả: Quả bế có nốt sần [6]. Bộ phận dùng: Thường là hoa và lá. Ở Việt Nam chủ yếu được trồng và canh tác như một cây phủ đất và cây cảnh trong các thành phố, công viên và nhà ở.
có nguồn gốc Nam Mỹ, Trung Mỹ, Mexico và được tìm thấy rộng rãi ở Bangladesh, Ấn Độ, Trung Quốc, Malaysia, Indonesia, Việt Nam, Campuchia, Miến Điện, phát triển mạnh mẽ trong các thung lũng, các vùng trồng trọt, rừng tự nhiên, rừng trồng, đồng cỏ, vùng ven biển và các khu vực thành thị. Lá hoặc các bộ phận trên không của cây này được sử dụng trong y học cổ truyền ở Caribe và Trung Mỹ để chữa đau lưng, thấp khớp, đau khớp, và để điều trị sốt và sốt rét ở Việt Nam. Các nghiên cứu trước đây cho thấy thành phần chính của W. trilobata bao gồm: ent-kaurane diterpene, eudesmane sesquiterpene lactone, và triterpene với nhiều hoạt 6 tính như kháng khuẩn, chống khối u, bảo vệ gan, và hoạt động ức chế hệ thần kinh trung ương [7, 8].
Một số bộ phận loài Wedelia trilobata (L. Tổng quan về loài Sài đất Wedelia chinensis (Osbeck) Merr. Sài đất hay còn gọi là húng trám, cúc nháp, ngổ đất có tên khoa học là Wedelia chinensis (Osbeck) Merr, tên đồng nghĩa là Shagmeticola calendulacea (L.) Pruski thuộc họ Cúc – Asteraceae. Mô tả thực vật: Sài đất là loài sống lâu năm, có hoa màu vàng tươi và mùi thơm nhẹ giống long não, được dùng để hạ sốt và giảm ho, long đờm.
Sài đất là một loài cỏ sống dai, mọc bò trên mặt đất, chỗ thân mọc lan đến đâu có rễ mọc tới đấy dài khoảng 10 – 30 cm, có thể mọc thẳng đứng cao đến 45 - 60 cm, bò lan đến 1,8 m. Cây thường mọc thành từng mảng, dày đặc che kín mặt đất. Lá gần như không có cuống, mọc đối, hình bầu dục thuôn, gốc và đầu nhọn. Hai mặt lá có lông thô, cứng, mép lá có răng cưa to và nông.
Cụm hoa: Đế cụm hoa hơi lồi. Hoa: Đế cụm hoa hơi lồi mang hai loại hoa, màu vàng tươi, được bao bọc bởi vòng tổng bao lá bắc gồm 2 hàng xếp xen kẽ. Mỗi hoa có 1 lá bắc nhỏ đi kèm. Bầu dưới 5 lá đài.
Hoa cái: tràng 7 hoa hình lưỡi nhỏ gồm 2 phần: Phần ống dài 1 - 1,5 mm và phần lưỡi nhỏ dài 8 - 9 mm, rộng 4 mm, đỉnh tù, có 2 - 3 răng, khía sâu 1 mm. Có từ 12 - 18 hoa cái trên đầu. Hoa lưỡng tính: tràng hoa hình ống loa dần lên phía trên, dài 5 mm, phần rộng nhất 1,2 mm. Phần trên cùng chia 5 thùy có đỉnh tù hoặc gần tròn.
Phần dưới ống tràng nối với bầu thu nhỏ lại dài khoảng 1 mm. Quả: Quả bế, có răng dạng mào lông ở đỉnh [3-5, 10]. Bộ phận dùng của Sài đất: Phần trên mặt đất của cây được dùng để làm thuốc, thu hái quanh năm nhưng chủ yếu là vào mùa hè lúc cây đang ra hoa. Sau khi thu hái, đem về rửa sạch và có thể dùng tươi hay phơi, sấy khô.
Cây thuốc được người dân bộ tộc sử dụng làm thuốc trong dân gian thuốc trị đái tháo đường, phong thấp, đầy bụng rối loạn và viêm. Một số thậm chí còn được sử dụng cho điều trị ngộ độc côn trùng. Một số nơi dung thường sử dụng sài đất tắm trị rôm sảy, thuốc uống phòng chạy sởi, chữa bang, sốt rét. Những năm 1961, một số bệnh viện sử dụng sài đất điều trị hiệu quả mọi trường hợp viêm tấy ngoài da, sưng khớp nhiễm trùng, mụn nhọt,… Sau đó vào năm 1966 sài đất được sử dụng tại bệnh viện trong điều trị viêm bang quang cho tác dụng hiệu quả [4] Hình 1.
Hình thái loài Wedelia chinensis (Osbeck) Merr. chinensis là một loại thảo dược truyền thống được sử dụng trong hệ thống thuốc của Ấn Độ. Theo truyền thống, quả, lá và thân được dùng trong việc sinh đẻ và điều trị vết cắn và đốt, sốt và nhiễm trùng. Lá được sử dụng trong điều trị rối loạn chức năng thận, cảm lạnh, vết thương và vô kinh.
Lá cũng được sử dụng để nhuộm tóc và thúc đẩy sự phát triển của tóc, bên cạnh đó còn được dùng trong điều trị bệnh phù chân voi, đau răng, nhức đầu và ung thư. Ngoài ra, lá còn được sử dụng trong trị ho và bệnh cephalagia.