Nghiên Cứu Bào Chế Tiểu Phân Nano Chứa Epigallocatechin Gallate (EGCG) Từ Chiết Xuất Trà Xanh

• Tác giả: Bùi Thị Ánh Mai
• Người hướng dẫn: PGS. Phạm Đình Duy
• Trường học: Đại Học Y Dược Thành Phố Hồ Chí Minh
• Chuyên ngành: Công Nghệ Dược Phẩm Và Bào Chế Thuốc
• Đề tài: Nghiên Cứu Bào Chế Tiểu Phân Nano Chứa EGCG Từ Trà Xanh
• Loại tài liệu: Luận Văn Thạc Sĩ Dược Học
• Năm xuất bản: 2021
• Địa điểm: Hồ Chí Minh

• LỜI CAM ĐOAN
• 1. MỞ ĐẦU
• 1.1. TỔNG QUAN TÀI LIỆU
• 1.1.1. TỔNG QUAN HỆ TIỂU PHÂN NANO TẢI HỢP CHẤT DƯỢC LIỆU
• 1.1.1.1. Công nghệ nano trong nghiên cứu phát triển các hợp chất dược liệu
• 1.1.1.2. Các hệ tiểu phân nano tải hoạt chất dược liệu
• 1.1.1.2.1. Tiểu phân nano polymer
• 1.1.1.2.2. Tiểu phân nano lipid
• 1.1.1.2.3. Liposome
• 1.1.1.2.4. Vi nhũ tương
• 1.1.1.3. CÔNG NGHỆ NANO TỰ KẾT TẠO VỚI PHOSPHATIDYLCHOLINE VÀ CHITOSAN
• 1.1.1.3.1. Đặc tính của chitosan
• 1.1.1.3.2. Cơ chế tự kết tạo
• 1.1.1.3.3. Ưu nhược điểm của phương pháp tự kết tạo với chitosan và phosphatidylcholine
• 1.1.1.4. TỔNG QUAN VỀ EPIGALLOCATHECHIN GALLATE (EGCG)
• 1.1.1.4.1. Tính chất lý hóa liên quan tới bào chế
• 1.1.1.4.2. Dược động học và độc tính
• 1.1.1.5. MỘT SỐ NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ EGCG DƯỚI DẠNG NANO
• 1.1.1.5.1. Tiểu phân nano chitosan chứa EGCG
• 1.1.1.5.2. Tiểu phân nano EGCG được bao bởi folate liên hợp chitosan
• 1.1.1.5.3. Phức bao nano (nanocomplexes) beta lactoglobulin chứa EGCG
• 1.1.1.5.4. Tiểu phân nano tự kết tạo từ gelatin và EGCG
• 1.1.1.5.5. Hệ vi hạt Maltodextrin-gôm arabic tải phytosome nhằm phân phối chiết xuất trà xanh
• 1.1.1.5.6. Phytosome chứa polyphenol chiết xuất từ lá trà xanh
• 1.2. ĐỐI TƯỢNG - PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
• 1.2.1. ĐỐI TƯỢNG NGHIÊN CỨU
• 1.2.2. Nguyên liệu và hóa chất
• 1.2.3. Dụng cụ, trang thiết bị
• 1.2.4. PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
• 1.2.4.1. Xây dựng và thẩm định phương pháp định lượng EGCG bằng UV-vis và HPLC
• 1.2.4.2. Xây dựng công thức hỗn dịch nano tải EGCG và đề xuất quy trình bào chế
• 1.3. KẾT QUẢ NGHIÊN CỨU
• 1.3.1. KẾT QUẢ XÂY DỰNG VÀ THẨM ĐỊNH QUY TRÌNH ĐỊNH LƯỢNG EGCG BẰNG UV-VIS VÀ HPLC
• 1.3.1.1. Kết quả xây dựng và thẩm định quy trình định lượng EGCG bằng UV-Vis
• 1.3.1.2. Kết quả xây dựng và thẩm định quy trình định lượng EGCG bằng HPLC
• 1.3.2. KẾT QUẢ XÂY DỰNG CÔNG THỨC HỖN DỊCH NANO TẢI EGCG VÀ ĐỀ XUẤT QUY TRÌNH BÀO CHẾ
• 1.3.2.1. Kết quả khảo sát ảnh hưởng của các yếu tố công thức, quy trình đến tính chất tiểu phân nano tải EGCG và lựa chọn thông số
• 1.3.2.2. Kết quả đo thông số hóa lý, phổ quét nhiệt vi sai của công thức được chọn và đề xuất quy trình bào chế
• 1.3.3. XÂY DỰNG VÀ THẨM ĐỊNH QUY TRÌNH ĐỊNH LƯỢNG EGCG BẰNG UV-VIS VÀ HPLC
• 1.3.4. XÂY DỰNG CÔNG THỨC HỖN DỊCH NANO TẢI EGCG VÀ ĐỀ XUẤT QUY TRÌNH BÀO CHẾ
• 1.4. KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ
• TÀI LIỆU THAM KHẢO
• PHỤ LỤC
• PHỤ LỤC 1. COA EGCG NGUYÊN LIỆU
• PHỤ LỤC 2. COA EGCG CHUẨN
• PHỤ LỤC 3. THÔNG SỐ THẨM ĐỊNH EGCG BẰNG HPLC
• PHỤ LỤC 4. KẾT QUẢ ĐO KÍCH THƯỚC HẠT, CHỈ SỐ ĐA PHÂN TÁN VÀ THẾ ZETA CỦA 3 MẪU NANO EGCG
• PHỤ LỤC 5. KẾT QUẢ QUÉT NHIỆT VI SAI

I. Tổng quan về nghiên cứu bào chế tiểu phân nano chứa EGCG

Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano chứa EGCG từ trà xanh đang thu hút sự chú ý của nhiều nhà khoa học. EGCG (Epigallocatechin gallate) là một polyphenol có hoạt tính sinh học mạnh mẽ, được biết đến với khả năng chống oxy hóa và bảo vệ sức khỏe. Việc bào chế tiểu phân nano giúp cải thiện sinh khả dụng và độ ổn định của EGCG, từ đó nâng cao hiệu quả điều trị. Nghiên cứu này không chỉ mở ra hướng đi mới trong việc sử dụng EGCG mà còn góp phần vào sự phát triển của công nghệ nano trong y học.

1.1. Tầm quan trọng của EGCG trong sức khỏe con người

EGCG có nhiều tác dụng tích cực như chống oxy hóa, bảo vệ tim mạch và kháng viêm. Nghiên cứu cho thấy EGCG có thể giảm nguy cơ mắc các bệnh mãn tính, nhờ vào khả năng cải thiện chức năng mạch máu và giảm cholesterol xấu.

1.2. Công nghệ nano trong bào chế dược phẩm

Công nghệ nano cho phép tạo ra các tiểu phân nano với kích thước nhỏ, giúp tăng cường khả năng hấp thu và sinh khả dụng của các hoạt chất dược liệu. Việc sử dụng công nghệ này trong bào chế EGCG có thể khắc phục những nhược điểm về độ ổn định và sinh khả dụng của nó.

II. Vấn đề và thách thức trong nghiên cứu EGCG

Mặc dù EGCG có nhiều lợi ích, nhưng việc sử dụng nó trong điều trị gặp phải một số thách thức. Đầu tiên, sinh khả dụng của EGCG qua đường uống rất thấp, thường dưới 5%. Thứ hai, độ ổn định của EGCG trong môi trường axit dạ dày cũng là một vấn đề lớn. Những thách thức này cần được giải quyết để tối ưu hóa hiệu quả của EGCG trong điều trị.

2.1. Sinh khả dụng thấp của EGCG

Sinh khả dụng thấp của EGCG là một trong những nguyên nhân chính khiến hoạt chất này không phát huy được hiệu quả điều trị. Nghiên cứu cho thấy rằng việc bào chế dưới dạng tiểu phân nano có thể cải thiện đáng kể khả năng hấp thu của nó.

2.2. Độ ổn định của EGCG trong môi trường axit

Độ ổn định của EGCG trong môi trường axit dạ dày là một thách thức lớn. Việc bào chế EGCG thành tiểu phân nano có thể giúp bảo vệ hoạt chất này khỏi sự phân hủy trong môi trường axit.

III. Phương pháp bào chế tiểu phân nano chứa EGCG hiệu quả

Phương pháp tự kết tạo là một trong những cách hiệu quả để bào chế tiểu phân nano chứa EGCG. Phương pháp này không chỉ đơn giản mà còn giúp duy trì các đặc tính sinh học của EGCG. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng việc tối ưu hóa các yếu tố như tỉ lệ lecithin:chitosan và nồng độ poloxamer 407 có thể tạo ra các tiểu phân nano với kích thước và hiệu suất tối ưu.

3.1. Quy trình tự kết tạo tiểu phân nano

Quy trình tự kết tạo bao gồm các bước như hòa tan EGCG trong dung môi, sau đó thêm các chất tạo màng như lecithin và chitosan. Quá trình khuấy và điều chỉnh nhiệt độ cũng rất quan trọng để đảm bảo sự hình thành tiểu phân nano.

3.2. Tối ưu hóa các yếu tố ảnh hưởng đến bào chế

Các yếu tố như tỉ lệ lecithin:chitosan, nồng độ poloxamer 407, và tốc độ khuấy cần được tối ưu hóa để đạt được kích thước và hiệu suất bắt giữ tốt nhất cho EGCG.

IV. Kết quả nghiên cứu và ứng dụng thực tiễn của tiểu phân nano EGCG

Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng công thức bào chế tiểu phân nano chứa EGCG đạt được kích thước khoảng 80,98 ± 10,06 nm với hiệu suất bắt giữ lên đến 89,90 ± 2,09%. Những kết quả này cho thấy tiềm năng lớn của EGCG trong việc điều trị các bệnh lý liên quan đến oxy hóa và viêm nhiễm.

4.1. Đánh giá các thông số của tiểu phân nano

Các thông số như kích thước tiểu phân, chỉ số đa phân tán và thế zeta đều nằm trong giới hạn mong muốn, cho thấy rằng tiểu phân nano chứa EGCG có thể ổn định và hiệu quả trong ứng dụng thực tiễn.

4.2. Ứng dụng trong điều trị bệnh

Với những đặc tính vượt trội, tiểu phân nano chứa EGCG có thể được ứng dụng trong điều trị các bệnh lý như ung thư, bệnh tim mạch và các bệnh viêm nhiễm, mở ra hướng đi mới trong y học.

V. Kết luận và triển vọng tương lai của nghiên cứu EGCG

Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano chứa EGCG từ trà xanh đã chứng minh được tính khả thi và hiệu quả. Việc áp dụng công nghệ nano trong bào chế EGCG không chỉ giúp cải thiện sinh khả dụng mà còn mở ra nhiều cơ hội mới trong điều trị bệnh. Tương lai của nghiên cứu này hứa hẹn sẽ mang lại nhiều giá trị cho ngành dược phẩm.

5.1. Tóm tắt kết quả nghiên cứu

Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng việc bào chế EGCG dưới dạng tiểu phân nano có thể cải thiện đáng kể độ ổn định và sinh khả dụng của hoạt chất này.

5.2. Hướng nghiên cứu tiếp theo

Các nghiên cứu tiếp theo có thể tập trung vào việc tối ưu hóa quy trình bào chế và đánh giá hiệu quả điều trị của EGCG trong các mô hình lâm sàng.