Luận án tiến sĩ biological function of the lxcxe binding pocket of retinoblastoma protein

Luận án tiến sĩ nghiên cứu chức năng túi liên kết LxCxE của protein Retinoblastoma (Rb). Tìm hiểu vai trò của Rb trong các quá trình sinh học quan trọng.

Trường đại học

University Of California, San Diego

Chuyên ngành

Biology

Người đăng

Ẩn danh

Thể loại

Dissertation

2007

137
1
0

Phí lưu trữ

35 Point

Mục lục chi tiết

DEDICATION

TABLE OF CONTENTS

LIST OF FIGURES

LIST OF TABLES

ACKNOWLEDGEMENTS

VITA

ABSTRACT OF THE DISSERTATION

1. CHAPTER I: INTRODUCTION

2. CHAPTER II: GENERATION OF RBN750F MICE

3. CHAPTER III: PHENOTYPE OF RBN750F/N750F MEFS AND 3T3S

4. CHAPTER IV: PHENOTYPE OF RB+/N750F, RBN750F/N750F AND RBN750F/- MICE

5. CHAPTER V: GENERAL DISCUSSION

Tóm tắt

I. Tổng quan Nghiên cứu chức năng Protein Rb và túi LxCxE 55

Protein Retinoblastoma (Rb), một protein ức chế khối u, đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa sự tăng sinh tế bào, apoptosis và biệt hóa tế bào. Được phát hiện lần đầu tiên liên quan đến ung thư võng mạc ở trẻ em, Rb trở thành tâm điểm nghiên cứu về cơ chế kiểm soát chu kỳ tế bào và ngăn ngừa ung thư. Protein này chứa nhiều túi liên kết, trong đó túi liên kết LxCxE được bảo tồn cao qua các loài khác nhau. Nghiên cứu tập trung vào chức năng của túi liên kết này nhằm hiểu rõ hơn về vai trò của Rb trong các quá trình sinh học. Rb ngăn chặn sự tiến triển của chu kỳ tế bào bằng cách ức chế phiên mã các gene cần thiết cho pha S và sao chép DNA. Tương tác với các protein khác, đặc biệt là các yếu tố phiên mã E2F, Rb kiểm soát sự biểu hiện gene và duy trì sự ổn định của tế bào. Những phát hiện này mở ra hướng đi mới trong việc phát triển các liệu pháp điều trị ung thư nhắm mục tiêu vào protein Rb và các tương tác của nó. Theo Alfred Knudson, ung thư võng mạc có thể do 2 đột biến gây ra.

1.1. Cấu trúc và các miền chức năng quan trọng của Protein Rb

Protein Rb của người có 928 amino acid, được chia thành bốn miền chính: N, A, B và C. Miền A và B chứa các trình tự thiết yếu cho hầu hết các chức năng của Rb, và được bảo tồn cao trong họ protein 'túi'. Miền A/B chứa các vị trí liên kết cho yếu tố phiên mã E2F và protein chứa trình tự LxCxE. Miền C có vị trí neo cho protein chứa trình tự amino acid PENF, vị trí phân cắt caspase, tín hiệu định vị nhân và vị trí liên kết CDK. Nghiên cứu sâu hơn về cấu trúc này sẽ giúp hiểu rõ hơn về cách Rb thực hiện các chức năng đa dạng của nó. Các miền chức năng này cho phép protein Rb tương tác với một loạt các protein khác nhau, điều này vô cùng quan trọng đối với vai trò điều hòa tế bào.

1.2. Điều hòa chu kỳ tế bào Vai trò then chốt của Protein Retinoblastoma

Rb đóng vai trò quan trọng trong việc ức chế sự tiến triển của chu kỳ tế bào bằng cách ngăn chặn phiên mã các gene cần thiết cho pha S và sao chép DNA. Trong giai đoạn G1, Rb không được phosphoryl hóa liên kết với các thành viên của họ yếu tố phiên mã E2F, tạo thành dị nhiễm sắc và làm câm lặng các promoter được điều hòa bởi E2F. Khi tế bào tiến triển qua G1, Rb bị phosphoryl hóa bởi phức hợp Cyclin D1-CDK4/6 và tách khỏi E2F, giải phóng sự ức chế. Điều này cho phép phiên mã các gene cần thiết cho pha S và sao chép DNA. Sự điều hòa này là rất quan trọng để đảm bảo rằng sự phân chia tế bào xảy ra một cách có kiểm soát và chính xác.

II. Tìm hiểu sâu Túi liên kết LxCxE và tương tác Protein Protein 58

Túi liên kết LxCxE là một miền protein quan trọng trong Rb, đóng vai trò trung tâm trong tương tác với nhiều protein điều hòa khác. Trình tự LxCxE được tìm thấy trong cả protein tế bào và virus, cho thấy vai trò phổ quát của nó trong các quá trình sinh học. Nghiên cứu tập trung vào việc xác định và phân tích các protein tương tác với túi LxCxE, từ đó làm sáng tỏ các con đường tín hiệu mà Rb tham gia. Khả năng liên kết chọn lọc với các protein khác nhau cho phép Rb điều chỉnh các quá trình tế bào khác nhau, từ chu kỳ tế bào đến biệt hóa tế bào. Sự hiểu biết sâu sắc về túi liên kết LxCxE mở ra tiềm năng phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu vào các tương tác này để điều trị các bệnh liên quan đến Rb. Các protein virus như E1A, SV40 T và HPV E7 đều chứa trình tự LxCxE và có khả năng liên kết với Rb, cho thấy cách virus có thể can thiệp vào chức năng của Rb để thúc đẩy sự phát triển của khối u.

2.1. Vai trò của miền LxCxE trong tương tác với HDAC và các yếu tố khác

Nhiều protein tế bào đã được xác định là liên kết với Rb thông qua trình tự LxCxE, bao gồm HDAC 1 và 2, Cyclin D1, tiểu đơn vị lớn của Replication Factor C (RF-C), RBP1 và 2, Bog, BRG1 và yếu tố phiên mã RNA Pol I UBF. Tương tác này rất quan trọng cho việc ức chế sự biểu hiện gene và duy trì sự ổn định của bộ gene. Sự gián đoạn của các tương tác này có thể dẫn đến sự mất kiểm soát chu kỳ tế bào và sự phát triển của ung thư.

2.2. Nghiên cứu đột biến N750F Ảnh hưởng đến chức năng túi liên kết LxCxE

Cấu trúc tinh thể của pRB liên kết với peptide LxCxE đã được sử dụng để thiết kế một đột biến điểm duy nhất, N757F, đặc biệt bất hoạt các tương tác giữa pRB và protein chứa LxCxE mà không ảnh hưởng đến tương tác pRB-E2F. Đột biến N750F (tương tự như N757F trong Rb ở người) đã được đưa vào locus Rb-1 của chuột bằng cách tái tổ hợp tương đồng. Nghiên cứu này cho phép đánh giá vai trò cụ thể của túi liên kết LxCxE trong các quá trình sinh học. Kết quả cho thấy rằng đột biến này có thể ảnh hưởng đến chức năng của Rb trong quá trình phát triển và duy trì các mô khác nhau.

III. Phương pháp Tạo dòng chuột RbN750F và phân tích kiểu hình 60

Để nghiên cứu chức năng in vivo của túi liên kết LxCxE, các nhà khoa học đã tạo ra một dòng chuột mang đột biến RbN750F. Đột biến này làm gián đoạn tương tác giữa Rb và các protein LxCxE, cho phép nghiên cứu tác động của sự gián đoạn này đối với sự phát triển và chức năng của các mô khác nhau. Phân tích kiểu hình của chuột RbN750F tiết lộ vai trò của túi liên kết LxCxE trong các quá trình như tạo máu, chức năng buồng trứng và ức chế khối u. Việc sử dụng mô hình chuột cho phép nghiên cứu các cơ chế sinh học phức tạp mà không thể thực hiện được trong ống nghiệm. Mô hình này giúp xác định các vai trò mới của Rb trong các quá trình sinh học, cho thấy những hướng đi mới trong nghiên cứu về Rb và các tương tác của nó. Chuột RbN750F / N750F không biểu hiện kiểu hình gây chết phôi quan sát được ở chuột Rb-null.

3.1. Quy trình tạo dòng chuột RbN750F sử dụng tái tổ hợp tương đồng

Đột biến N750F (tương tự N757F ở Rb người) được đưa vào vị trí Rb-1 của chuột thông qua tái tổ hợp tương đồng. Con chuột RbN750F / N750F không biểu hiện kiểu hình gây chết phôi được quan sát thấy ở chuột Rb-null. Điều này cho phép các nhà khoa học nghiên cứu tác động của đột biến này ở động vật trưởng thành.

3.2. Các phương pháp phân tích kiểu hình Huyết học mô học và sinh hóa

Các nhà khoa học đã sử dụng nhiều phương pháp khác nhau để phân tích kiểu hình của chuột RbN750F, bao gồm phân tích huyết học, mô học và sinh hóa. Phân tích huyết học được sử dụng để đánh giá số lượng tế bào máu và chức năng của chúng. Phân tích mô học được sử dụng để kiểm tra cấu trúc và tổ chức của các mô khác nhau. Phân tích sinh hóa được sử dụng để đo mức độ protein và hoạt động enzyme. Các phương pháp này cho phép các nhà khoa học đánh giá tác động của đột biến RbN750F đến các quá trình sinh học khác nhau.

IV. Kết quả Ảnh hưởng của đột biến RbN750F đến các mô trưởng thành 56

Nghiên cứu trên chuột RbN750F tiết lộ rằng túi liên kết LxCxE đóng vai trò quan trọng trong tạo máu, chức năng buồng trứng và ức chế khối u. Chuột mang đột biến này có số lượng tiểu cầu và tế bào lympho cao hơn trong máu ngoại vi, đồng thời con cái bị vô sinh do không rụng trứng. Những phát hiện này cho thấy rằng Rb tham gia vào các con đường tín hiệu quan trọng trong các mô này. Sự mất chức năng của túi liên kết LxCxE có thể dẫn đến rối loạn chức năng tế bào và phát triển bệnh. Các kết quả này nhấn mạnh tầm quan trọng của việc nghiên cứu sâu hơn về Rb và các tương tác của nó để hiểu rõ hơn về các cơ chế bệnh sinh và phát triển các liệu pháp điều trị mới. RbN750F / - chuột được sinh ra với tần suất 13% và chết khi được 8 tháng tuổi, cho thấy rằng, không giống như alen Rb +, alen RbN750F là không đủ.

4.1. Rối loạn tạo máu Tăng tiểu cầu và tế bào lympho ở chuột RbN750F

Chuột RbN750F / N750F có lượng tiểu cầu và bạch cầu tăng cao trong máu ngoại vi. Điều này cho thấy rằng túi liên kết LxCxE của pRb đóng một vai trò trong quá trình tạo huyết.

4.2. Vô sinh do không rụng trứng ở chuột cái mang đột biến RbN750F

Chuột cái RbN750F / N750F bị vô sinh do không rụng trứng. Điều này cho thấy rằng túi liên kết LxCxE của pRb đóng một vai trò trong chức năng buồng trứng.

4.3. Khả năng ức chế khối u của Rb vẫn còn nguyên vẹn ở chuột RbN750F

Không giống như đột biến xóa bỏ hoàn toàn Rb, đột biến N750F không làm mất khả năng ức chế khối u của Rb. Ví dụ, chuột Rb +/- phát triển khối u tuyến yên với độ xuyên thấu 90% thông qua LOH. Ngược lại, protein pRb-N750F vẫn giữ chức năng ức chế khối u tuyến yên bằng chứng là không có khối u tuyến yên nào ở chuột RbN750F / N750F và Rb + / N750F. Điều này phù hợp với dữ liệu từ các thí nghiệm nuôi cấy mô chứng minh rằng nguyên bào sợi RbN750F / N750F không biểu hiện bất kỳ khuyết tật chu kỳ tế bào nào. Điều này cho thấy rằng túi liên kết LxCxE của pRb không cần thiết cho chức năng ức chế khối u của nó.

V. Ứng dụng Nghiên cứu Rb mở ra hướng điều trị ung thư 59

Các nghiên cứu về protein Rbtúi liên kết LxCxE đã mở ra những hướng đi mới trong việc phát triển các liệu pháp điều trị ung thư. Việc hiểu rõ hơn về cơ chế hoạt động của Rb và các tương tác của nó với các protein khác có thể giúp các nhà khoa học thiết kế các loại thuốc nhắm mục tiêu vào các con đường tín hiệu quan trọng trong sự phát triển của ung thư. Các liệu pháp gen và các phương pháp điều trị nhắm mục tiêu có thể được phát triển để khôi phục chức năng của Rb trong các tế bào ung thư hoặc ngăn chặn sự tương tác của nó với các protein thúc đẩy sự phát triển của khối u. Những tiến bộ trong nghiên cứu về Rb hứa hẹn sẽ mang lại những phương pháp điều trị hiệu quả hơn cho bệnh ung thư. Các protein virus như E1A, SV40 T và HPV E7 đều chứa trình tự LxCxE và có khả năng liên kết với Rb, cho thấy cách virus có thể can thiệp vào chức năng của Rb để thúc đẩy sự phát triển của khối u.

5.1. Phát triển liệu pháp nhắm mục tiêu tương tác Rb protein trong ung thư

Nghiên cứu chức năng túi liên kết LxCxE của Rb mở ra tiềm năng phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu vào các tương tác Rb-protein trong điều trị ung thư. Bằng cách ức chế các tương tác này, có thể ngăn chặn sự phát triển của khối u và cải thiện kết quả điều trị cho bệnh nhân. Ví dụ, các đột biến trong protein virus, làm mất khả năng liên kết Rb của chúng, khiến chúng không có khả năng biến đổi tế bào. Điều này cho thấy tiềm năng của việc nhắm mục tiêu vào các tương tác này trong điều trị ung thư.

5.2. Liệu pháp gen Khôi phục chức năng Rb trong tế bào ung thư

Liệu pháp gen có thể được sử dụng để khôi phục chức năng của Rb trong tế bào ung thư. Bằng cách đưa gene Rb hoạt động trở lại vào tế bào ung thư, có thể ngăn chặn sự phát triển của khối u và thúc đẩy apoptosis. Đây là một hướng đi đầy hứa hẹn trong điều trị ung thư.

VI. Kết luận Hướng nghiên cứu mới về chức năng Rb và LxCxE 55

Nghiên cứu về chức năng túi liên kết LxCxE của protein Retinoblastoma (Rb) đã mang lại những hiểu biết sâu sắc về vai trò của protein này trong sinh học và bệnh học. Việc xác định các protein tương tác với túi LxCxE và phân tích tác động của các tương tác này đối với các quá trình tế bào đã mở ra những hướng đi mới trong nghiên cứu về Rb. Các nghiên cứu trong tương lai có thể tập trung vào việc khám phá các cơ chế điều hòa của túi liên kết LxCxE và phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu vào các tương tác này để điều trị ung thư và các bệnh liên quan đến Rb. Các kết quả này nhấn mạnh tầm quan trọng của việc nghiên cứu sâu hơn về Rb và các tương tác của nó để hiểu rõ hơn về các cơ chế bệnh sinh và phát triển các liệu pháp điều trị mới. Rb đóng vai trò quan trọng trong tạo huyết, chức năng buồng trứng và ức chế khối u.

6.1. Nghiên cứu sâu hơn về các cơ chế điều hòa túi liên kết LxCxE

Các nghiên cứu trong tương lai nên tập trung vào việc khám phá các cơ chế điều hòa túi liên kết LxCxE. Bằng cách hiểu rõ hơn về cách túi liên kết này được điều hòa, có thể phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu vào các con đường điều hòa này để điều trị ung thư và các bệnh liên quan đến Rb. Rb tham gia vào các con đường tín hiệu quan trọng trong các mô này.

6.2. Phát triển các liệu pháp điều trị mới nhắm mục tiêu vào LxCxE

Các nghiên cứu trong tương lai nên tập trung vào việc phát triển các liệu pháp điều trị mới nhắm mục tiêu vào túi liên kết LxCxE. Bằng cách ức chế các tương tác giữa Rb và protein chứa trình tự LxCxE, có thể ngăn chặn sự phát triển của khối u và cải thiện kết quả điều trị cho bệnh nhân. Những tiến bộ trong nghiên cứu về Rb hứa hẹn sẽ mang lại những phương pháp điều trị hiệu quả hơn cho bệnh ung thư.

14/05/2025
Luận án tiến sĩ biological function of the lxcxe binding pocket of retinoblastoma protein

Trích đoạn nội dung tài liệu

UNIVERSITY OF CALIFORNIA, SAN DIEGO Biological Function of the LxCxE-binding Pocket of Retinoblastoma Protein A dissertation submitted in partial satisfaction of the requirements for the degree Doctor of Philosophy in Biology by Jacqueline Bergseid Committee in charge: Professor Jean Y. Wang, Chair Professor Randall S. Johnson, Co-Chair Professor Ju Chen Professor Cornelis Murre Professor Geoffrey Wahl 2007 UMI Number: 3244732 UMI Microform 3244732 Copyright 2007 by ProQuest Information and Learning Company. All rights reserved.

This microform edition is protected against unauthorized copying under Title 17, United States Code. ProQuest Information and Learning Company 300 North Zeeb Road P. Box 1346 Ann Arbor, MI 48106-1346 Copyright Jacqueline Bergseid, 2007 All rights reserved The dissertation of Jacqueline Bergseid is approved, and it is acceptable in quality and form for publication on microfilm: Co-Chair ________________________________________________________________________ Chair University of California, San Diego 2007 iii DEDICATION To the people who made this work possible: my mother, who taught me the value of persistence, and my husband, whose love carried me through. iv TABLE OF CONTENTS Signature Page.…iv Table of Contents…………………………………………………………………….……v List of Figures……………………………………………………….………vi List of Tables………………………………………………………….ix Vita and Publications………………………………………………………………….xii Chapter I: Introduction………………………………………………………….…………1 Chapter II: Generation of RbN750F mice………………………………………………….17 Chapter III: Phenotype of RbN750F/N750F MEFs and 3T3s……………………………….40 Chapter IV: Phenotype of Rb+/N750F, RbN750F/N750F and RbN750F/- mice………………….65 Chapter V: General discussion………………………………………………….113 v LIST OF FIGURES Page Chapter I Figure 1.1 Structure of RB protein……………………………………….2 RB protein regulates entry into S phase of the cell cycle …………….3 Two models of RB function………………….10 Chapter II Figure 2.1 Cloning strategy for generation of the targeting construct…………….2 Addition of the 3’ extension using recombineering……………….3 Insertion of the Neo cassette using recombineering…………………….4 Generation of Rb+/N750F ES cells…………………………………….5 Testing for the germ line transmission and breeding of RbN750F/N750F mice………………………………………………………………………36 Figure 2.6 Genotyping PCR for transmission of RbN750F allele and Neo cassette excision………………………………………………………….………37 Chapter III Figure 3.1 pRb-N750F does not bind to Adenovirus E1A……………………….2 Terminally differentiated RbN750F/N750F myotubes are resistant to re- stimulation with serum…………………………………….3 Accelerated immortalization of RbN750F/N750F MEFs………………….4 RbN750F/N750F MEFs exhibit normal cell cycle progression and respoind to contact inhibition…………………………………….5 RbN750F/N750F MEFs do not exhibit upregulation of cell cycle genes whose expression is increased by infection with Adenovirus E1A protein…….61 Chapter IV Figure 4.1 Histological analysis of the skeletal and cardiac muscle…………….2 Platelet counts in the peripheral blood………………………………….3 Differentiation of hematopoietic stem cells………………….4 Analysis of progenitor cells in the platelet linage…………………….5 Lymphocyte counts in the peripheral blood…………………………….6 Relative ration of T lymphocytes to B lymphocytes in the peripheral blood of RbN750F/N750F mice……………………………………………….7 Histological analysis of the spleen…………………………………….8 Histological analysis of the ovaries from RbN750F/N750F females ….9 RbN750F/- mice show a characteristic hunchback posture…………….10 Early mortality and reduced mass of RbN750F/- mice……………….11 Histological analysis of the ovaries from RbN750F/- females…………….12 Histological analysis of the testis from RbN750F/- males………….107 vii LIST OF TABLES Page Chapter II Table 2.1 Results of blastocysts injections………………………………….2 Mendelian distribution of RbN750F allele ……………………………….29 Chapter III Table 3.1 Deregulation of pattern-formation genes in RbN750F/N750F MEFs …….51 Chapter IV Table 4.1 Mendelian distribution of RbN750F allele ……………………………….2 Tumor-free survival of Rb+/N750F and RbN750F/N750F mice ……………….3 Complete blood cell count (129/B6 mixed background)……………….4 Complete blood cell count (129 Sv/Ev/Tac background)……………….5 Mendelian distribution of RbN750F/0- progeny …………………….82 viii ACKNOWLEDGEMENTS I would like to thank my advisor Jean Y.

Wang for guiding me through this project. I would also like to thank Rimma Levenzon and Irina Hunton for their invaluable help with mouse colony maintenance and tissue dissection; Dr. Kenneth Kaushansky, Dr. Amy Geddes, Dr.

Ian Hitchcock and Norma Fox for characterization of megakaryocyte progenitors; Dr. Nissi Varki and Dr. Gregory Erickson for histological analysis of tissues; Dr. George Widhopf for characterization of lymphocyte population.

And last, but not least, my heartfelt appreciation goes to the past and present members of the Wang lab, whose humor and camaraderie sustained me through many long days and nights. ix VITA Education BS, Cell and Developmental Biology, 1996, University of Rochester, Rochester, NY Graduated cum laude PhD, Biology, 2007 Division of Biological Sciences, University of California, San Diego, La Jolla, CA Thesis advisor: Jean Wang, PhD Honors Bausch and Lomb Science Award (1992) Presidential Academic Fitness Award (1992) Dean's List, University of Rochester (1992-1996) McNair Summer Research Fellowship (1995) Positions Research Fellow, Department of Neurobiology and Anatomy, School of Medicine and Dentistry, University of Rochester, Rochester, NY 1994 Cloned rat neuroretinal cells immortalized with viral A12 protein. Cultured cells in depolarized medium for various periods of time and analyzed expression of A12 using heavy metal marked antibodies and Western Blotting. Research Fellow, Department of Biology, University of Rochester, Rochester, NY 1995-96 Developed and conducted the introduction of and screen for mutations in βν gene of Drosophila integrin using P-element mutagenesis.

Set up crosses, screened progeny, collected embryos and stained them for lac Z expression using antibodies against β- galactosidase. Research Assistant, Research and Development, Invitrogen Corporation, Carlsbad, CA 1996-98 Used standard recombinant DNA techniques to construct 32 vectors, which are currently sold by the company. Scientist II, Department of Genomics, Genos Biosciences, Inc., La Jolla, CA 1998-99 Designed, executed and analyzed all aspects of oncology genomics project including exon trapping, cDNA selection, cDNA library screening, identification of new genes, construction of physical and transcriptional maps, sequencing, mutation detection and bioinformational analysis. x Research Technician III, Department of Chemistry, Laboratory of Peter Schultz, PhD, The Scripps Research Institute, La Jolla, CA 1999-2000 Designed, executed and evaluated experiments to study the effects of small synthetic DNA-binding molecules on transcription of genes in cultured mammalian cells using various promoter constructs fused to luciferase reporter gene.

Studied changes in gene expression using Affymetrix DNA chip technology. Graduate Student with Jean Wang, PhD, Division of Biological Sciences, University of California San Diego, La Jolla, CA 2001-07 Studied the effect of a point mutation in Retinoblastoma gene (Rb-N750F) by generating a knock-in mouse using gene targeting. Performed extensive physiological and histological analysis in order to describe the resulting phenotype, which included elevated levels of platelets and lymphocytes in the peripheral blood of the mutant animals and female sterility due to anovulation. Performed co-immunoprecipitation experiments using 3T3 cells derived from mutant embryos and wild type control littermates to study biochemical properties of the Rb-N750F.

Publications Semenova J, and Zusman S. (1996) “Isolation of Mutations in βν Sub-unit of Integrin in Drosophila Melanogaster”, Proceedings of the Tenth National Conference on Undergraduate Research, vol. Chau NB, Bergseid J, and Wang JYJ (2006). RB and Cancer.

In: Apoptosis and Cancer Therapy, Debatin, K-M., Wiley-VCH, Weinheim, Germany, Chapter 21, pp551-567. Markey MP, Bergseid J, Bosco EE, Stengel K, Xu H, Mayhew CN, Jiang Y, Schwemberger SJ, Babcock G, Jegga AG, Reed MF, Aronow BJ, Wang JYJ, Knudsen ES (accepted for publication to Oncogene). Loss of the Retinoblastoma Tumor Suppressor: Differential Action on Transcriptional Programs Related to Cell Cycle Control and Immune Function. Bergseid J, Jiang Y, Wang JYJ (manuscript in preparation).

The LxCxE binding domain of pRb regulates lymphopoiesis, thrombopoiesis and ovulation. xi ABSTRACT OF THE DISSERTATION Biological Function of the LxCxE-binding Domain of Retinoblastoma Protein by Jacqueline Bergseid Doctor of Philosophy in Biology University of California, San Diego 2007 Professor Jean Y. Wang, Chair Professor Randall S. Johnson, Co-Chair The product of the retinoblastoma gene (pRb) is a tumor suppressor protein that regulates cellular proliferation, apoptosis and differentiation of numerous tissues in mice.

It contains multiple peptide-binding pockets through which it interacts with a host of cellular and viral proteins. The LxCxE-binding pocket of pRb has been highly conserved between pRb proteins from evolutionary distant species; however, the in vivo function of this binding pocket is unknown. The crystal structure of pRB bound to LxCxE peptide was used to design a single point mutation, N757F, which specifically inactivates interactions between pRB and LxCxE-containing proteins without affecting the pRB-E2F interaction. The N750F mutation (analogous to N757F in the human RB) was introduced into the mouse Rb-1 locus by homologous recombination.

The RbN750F/N750F mice do not xii exhibit the phenotype of embryonic lethality observed in Rb-null mice. The pRb-N750F protein does not co-immunoprecipitate with E1A, demonstrating disruption of the LxCxE-binding pocket. The Rb+/- mice develop pituitary tumors with 90% penetrance through LOH. By contrast, the pRb-N750F protein retains its pituitary tumor suppression function as evidenced by the lack of pituitary tumors in RbN750F/N750F and Rb+/N750F mice.

This is consistent with the data from tissue culture experiments demonstrating that RbN750F/N750F fibroblasts do not exhibit any cell cycle defects. The lack of embryonic lethality in RbN750F/N750F mice allowed us to study the effect of this mutation on adult tissues. The RbN750F/N750F mice have elevated levels of platelets and lymphocytes in the peripheral blood. The RbN750F/N750F females are infertile due to anovulation.

These findings demonstrate for the first time that the LxCxE-binding pocket of pRb plays a role in thromobopoiesis, lymphopoiesis and ovulation. The RbN750F/- mice are born at the frequency of 13% and die by the age of 8 months, indicating that, unlike Rb+ allele, the RbN750F allele is haploinsufficient. The RbN750F/- females are also infertile due to the lack of FSH and LH function in the ovaries. xiii CHAPTER I INTRODUCTION Retinoblastoma protein (pRB) was first discovered as the product of a gene whose mutation or loss causes cancer of the retina in children.

Based on statistical analysis of patient data Alfred Knudson proposed a hypothesis that retinoblastoma was caused by two mutational events(30). He also proposed that in the hereditary form of retinoblastoma, the first mutation is inherited from one of the parents and the second mutation occurs in somatic cells, while in the nonhereditary form, both mutations occur in somatic cells. The presence of a germ line mutation in one allele of the RB gene causes a rapid loss of the remaining wild type allele in the retinal cells, leading to the development of bilateral retinoblastoma with multifocal lesions in both eyes before the age of two, with 90% penetrance(34). A spontaneous mutation in one allele of the RB gene that occurs in retinal cells increases the probability of another mutational event in the same cells, resulting in a single tumor in one eye which is observed at an older age.

In addition to retinoblastoma, RB+/- individuals are at increased risk of developing bladder carcinomas, osteosarcomas and fibrosarcomas, indicating that these tissues also contain cell types that are dependent on the presence of functional pRB for tumor suppression(36). Analysis of genomic DNA from affected individuals provided an explanation of molecular mechanism for the development of retinoblastoma(6). Comparison of restriction fragment length polymorphism in DNA derived from normal tissues and 1 2 tumors revealed that wild type chromosome 13 was invariably lost in tumors. The remaining chromosome 13 contained deletions, rearrangements or translocations.

Importantly, none of the seven chromosomes that were also analyzed contained chromosomal mutations, further indicating that gene responsible for the development of retinoblastoma is located on chromosome 13. Subsequent cloning and sequencing of the RB gene opened a possibility to study the mechanism of tumorigenesis at the molecular level(21, 25). Additional evidence that functional pRB is important for tumor suppression came from the findings that several small DNA tumor viruses produce proteins that interact with pRB. Moreover, mutations in viral proteins that abrogated their ability to bind pRB rendered them incapable of transforming cells(8, 24, 39, 41, 46, 48).

Together these findings suggested that oncogenic viruses cause cancer by binding to and inactivating endogenous cellular proteins. Retinoblastoma protein and its functions Human pRB is 928 amino acids long (Figure 1. The protein is divided into four major domains: N, A, B and C. The N-terminus consists of the first 350 amino acids.

Its function is very poorly understood, however, it seems to be dispensable for most of pRB functions(26). The A and B domains contain sequences that are essential for most of pRB functions. These domains are also found in two related proteins, p107 and p130. The A/B domain is highly conserved between all three proteins, which together form a family of “pocket” proteins (reviewed in (12, 27)).

Nội dung được bảo vệ bản quyền — Tải xuống đầy đủ