THUỐC KHÁNG SINH GV : Nguyễn Hồng Phúc THUỐC KHÁNG SINH MỤC TIÊU NỘI DUNG 1 KHÁI NIỆM KHÁNG SINH 2 PHÂN LOẠI KHÁNG SINH 3 CÁC NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KHÁNG SINH 4 CÁC KHÁNG SINH THÔNG THƯỜNG Kháng sinh là gì? Có nguồn gốc vi sinh vật, bán tổng hợp hoặc tổng hợp hóa học Với nồng độ thấp có tác dụng kìm hãm hoặc tiêu diệt vi sinh vật gây bệnh KHÁNG SINH Ø Kháng sinh gây rối loạn phản ứng sinh học của vi khuẩn ở cấp độ phân tử. Ø Nồng độ thấp: nồng độ sử dụng để điều trị nhỏ hơn nhiều lần so với liều gây độc đối với cơ thể người. Ø Đặc hiệu: mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một loại vi khuẩn hay một nhóm vi khuẩn. Phân loại kháng sinh Ø Theo cấu trúc hóa học Ø Theo cơ chế tác dụng Ø Theo phổ tác dụng Phân loại kháng sinh DỰA THEO CẤU TRÚC HÓA HỌC Phân loại kháng sinh 1.
Nhóm beta - lactam Họ Penicilin: benzyl penicilin, oxacilin, ampicilin, amoxicilin. Họ Cephalosporin: cephalexin, cefaclor, cefradin, cefotaxim… Các beta - lactam khác: carbapenem, monobactam… 2. Nhóm Aminosid Gồm neomycin, streptomycin, gentamicin, tobramycin… 3. Nhóm Macrolid Gồm erythromycin, spiramycin, clarithromycin, azithromycin… 4.
Nhóm Lincosamid Gồm lincomycin, lincosamid… 5. Nhóm Phenicol Gồm cloramphenicol, thiamphenicol… Phân loại kháng sinh 6. Nhóm Tetracyclin Gồm tetracyclin, doxycyclin, oxytetracyclin. Nhóm Peptid Glycopeptid: vancomycin… Polypeptid: polymyxin, bacitracin… Nhóm Quinolon Gồm acid nalidixic, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, gatifloxacin… 9.
Nhóm Nitro - imidazol Gồm metronidazol, tinidazol, sernidazol. Nhóm Kháng sinh sulfamid Sulfacetamid, sulfamethoxazol, Sulfadoxin…. Cefotaxim là kháng sinh thuộc nhóm: A. Nhóm cephalosporin thế hệ I B.
Nhóm cephalosporin thế hệ II C. Nhóm cephalosporin thế hệ III D. Nhóm cephalosporin thế hệ IV Kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ II là: A.Cefuroxim Erythromycin là kháng sinh thuộc nhóm: A. Cephalosporin Azithromycin là kháng sinh thuộc nhóm: A.Macrolid Kháng sinh thuộc nhóm quinolon là: A.Co-trimoxazol Ciprofloxacin là kháng sinh thuộc nhóm: A.
Quinolon Metronidazol là kháng sinh thuộc nhóm: A. Nitro-imidazol Cơ chế tác dụng của kháng sinh Cơ chế tác dụng của kháng sinh nhóm penicilin là: A. Ức chế tổng hợp protein B. Ức chế tổng hợp ADN C.
Ức chế quá trình hình thành vách tế bào D. Ức chế tổng hợp acid folic Thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn là: A.Chloramphenicol Cơ chế tác dụng của kháng sinh gentamicin là: A. Ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn B. Ức chế quá trình phát triển của vi khuẩn Gr (-) C.
Ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn D. Ức chế quá trình tổng hợp ADN của vi khuẩn Thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp acid nhân của vi khuẩn là: A.Cephalexin Cơ chế tác dụng của kháng sinh nhóm macrolid là: A. Ức chế tổng hợp protein B. Ức chế tổng hợp ADN C.
Ức chế quá trình hình thành vách tế bào D. Ức chế tổng hợp acid folic Cơ chế tác dụng của kháng sinh nhóm quinolon là: A. Ức chế tổng hợp vách tế bào B. Ức chế tổng hợp acid folic C.
Ức chế tổng hợp ADN D. Ức chế tổng hợp protein Azithromycin có cơ chế tác dụng trên vi khuẩn giống với : A.Ciprofloxacin MỘT SỐ KHÁNG SINH THÔNG DỤNG Nhóm penicilin Ø Nguồn gốc tự nhiên: Penicilin G Ø Nguồn gốc tổng hợp hóa học: Ampicilin, amoxycilin Ø Tác dụng ức chế quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn Ø Phổ tác dụng hẹp, chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương, một số vi khuẩn Gram âm, xoắn khuẩn Giang Mai. Nhóm penicilin Ø Chỉ định Ø Nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng Ø Nhiễm khuẩn huyết Ø Viêm tủy xương cấp/mạn, viêm màng trong tim Ø Giang mai, lậu, bạch hầu, uốn ván,… Ø Tác dụng không mong muốn Ø Dễ gây dị ứng, sốc phản vệ Ø Viêm tĩnh mạch huyết khối, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu… Ø Chống chỉ định: dị ứng với penicilin Nhóm cephalosprin Ø Diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn Ø Thế hệ I: tác dụng trung bình, chủ yếu lên vi khuẩn Gram (+), một số vi khuẩn Gram (-) Ø Thế hệ II: phổ tương tự thế hệ I, tác dụng trên vi khuẩn Gram (+) yếu hơn, vi khuẩn Gram (-) mạnh hơn thế hệ I Ø Thế hệ III: tác dụng trên vi khuẩn Gram (-) mạnh hơn thế hệ I, II, trực khuẩn mủ xanh, bền vững với beta-lactamase Ø Thế hệ IV: phổ tác dụng rộng hơn thế hệ III (cả chủng sinh beta-lactamase) Nhóm cephalosprin Ø Chỉ đinh Ø Thế hệ I: điều trị các bệnh nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm: nhiễm khuẩn hô hâp, tai – mũi – họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, nhiễm khuẩn mô mềm… Ø Thế hệ II: nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da, mô mềm do các vi khuẩn nhạy cảm. Dạng tiêm điều trị nhiễm khuẩn thể nặng: hô hấp dưới, nhiềm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn huyết… Nhóm cephalosprin Ø Chỉ đinh Ø Thế hệ III: các bệnh nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn đã kháng các cephalosporin thế hệ I, II như: nhiễm trùng huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm khuẩn hô hấp nặng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục.
Ø Thế hệ IV: nhiễm khuẩn đường tiết niệu nặng, viêm phổi nặng có kèm theo nhiễm khuẩn huyết do các chủng nhạy cảm với thuốc Nhóm cephalosprin Ø Tác dụng không mong muốn Ø Phản ứng dị ứng ở người mẫn cảm với thuốc. Ø Tiêu chảy, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, gây độc với thận Ø Chống chỉ định Ø Người mẫn cảm với nhóm cephalosporin Ø Thận trọng với bệnh nhân suy thận hoặc dị ứng với các beta-lactam Nhóm carbapenem Ø Tác dụng ứng chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn (thuộc nhóm beta-lactam) Ø Phổ kháng khuẩn rộng, đặc biệt có hoạt tính mạnh trên vi khuẩn Gram (-) Ø Chỉ định nhiễm khuẩn nặng và vừa do vi khuẩn Gram (+), Gram (-) hiếu khí, kỵ khí Ø Nhiễm khuẩn tiết niệu, hô hấp dưới, nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm phổi mắc phải tạo cộng đồng, nhiễm khuẩn trong ổ bụng có biến chứng Nhóm carbapenem Ø Tác dụng không mong muốn Ø Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy… Ø Mày đay, mẩn ngứa, phản ứng dị ứng hoặc sốc phản vệ Ø Chống chỉ định: Quá mẫn với bất kỳ kháng sinh nào nhóm carbapenem. Có tiền sử bị phản ứng phản vệ khi dùng beta-lactam Nhóm aminoglycosid Ø Không hấp thu được qua đường tiêu hóa, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Ø Phân bố trong dịch ngoại bào, thải trừ qua thận.
Ø Diệt khuẩn do ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn Ø Tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn hiếu khí Gr (-), một số ít vi khuẩn Gr (+) như tụ cầu, các chủng đã kháng penicilin. Ø Tác dụng ít với lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu. Nhóm aminoglycosid Ø Chỉ định Ø Điều trị bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vi khuẩn Gr (-) và các chủng nhạy cảm khác: nhiễm khuẩn đường mật, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm phổi, bỏng, lở loét, nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Ø Thường phối hợp với penicilin, quinolon, clindamycin và metronidazol để tăng hiệu lực kháng khuẩn.
Nhóm aminoglycosid Ø Tác dụng không mong muốn Ø Gây điếc không hồi phục, chóng mặt, nhức đầu. Ø Nhiễm độc thận có hồi phục, suy thận cấp. Ø Gây nhược cơ, nặng có thể gây suy hô hấp, liệt hô hấp. Ø Chống chỉ định Ø Dị ứng với các kháng sinh nhóm aminosid.
Ø Thận trọng: người tổn thương chức năng thận, thính giác, phụ nữ có thai, trẻ sơ sinh. Nhóm macrolid Ø Tác dụng ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Ø Phổ tác dụng trung bình, chủ yếu trên vi khuẩn Gr (+) như tụ cầu, liên cầu, trực khuẩn than. Ø Chỉ tác dụng lên 1 số ít vi khuẩn Gr (-) tương tự penicilin, hầu như không có tác dụng lên vi khuẩn Gr (-) ưa khí.
Nhóm macrolid Ø Chỉ định Ø Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm: nhiễm khuẩn đường hô hấp (ho gà, viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang), tiêu hóa, tiết niệu, sinh dục, ngoài da. Ø Có thể thay thế penicilin trong sự phòng thấp khớp cấp Nhóm macrolid Ø Tác dụng không mong muốn: Erythromycin ít độc nên hay được sử dụng trong khoa nhi. Thường gặp các tác dụng phụ như: dị ứng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy…. Ø Chống chỉ định: Người mẫn cảm với thuốc, suy gan nặng.
Nhóm lincosamid Ø Tác dụng với phần lớn vi khuẩn Gr (+), kể cả vi khuẩn kỵ khí. Ø Vi khuẩn kháng clindamycin: các trực khuẩn Gr (-) ưa khí; Streptococcus faecalis; Nocardia sp; Neisseria meningitidis; Haemophilus influenzae; Staphylococcus aureus kháng methicillin. Nhóm lincosamid Ø Chỉ định Ø Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus ở người bệnh có dị ứng với penicilin; mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí. Ø Nhiễm khuẩn ở các vị trí thuốc khác khó tới như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính, các nhiễm khuẩn do Bacteroides spp.
Nhóm lincosamid Ø Tác dụng không mong muốn Ø Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đôi khi do phát triển quá nhiều Clostridium difficile gây nên. Ø Ít gặp các trường hợp mày đay, phát ban. Ø Phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tĩnh mạch huyết khối sau tiêm tĩnh mạch. Ø Chống chỉ đinh: Quá mẫn với lincomycin hoặc với các thuốc cùng họ với lincomycin.
Nhóm cyclin Ø Tác dụng: Ø Phổ kháng khuẩn rộng, đặc hiệu với các vi khuẩn Gram âm, Rickettsia, xoắn khuẩn. Ø Hầu hết các vi khuẩn đã kháng với tertracyclin. Ø Chỉ đinh: Ø Bệnh do vi khuẩn nội bào, dịch hạch, dịch tả, Rickettsia, đau mắt hột và phối hợp trong phác đồ điều trị viêm loét dạ dày tá tràng do H. Ø Ngoài ra còn được sử dụng điều trị nhiễm sinh vật đơn bào và sốt rét.
Nhóm cyclin Ø Chỉ đinh: Ø Bệnh do vi khuẩn nội bào, dịch hạch, dịch tả, Rickettsia, đau mắt hột và phối hợp trong phác đồ điều trị viêm loét dạ dày tá tràng do H. Ø Ngoài ra còn được sử dụng điều trị nhiễm sinh vật đơn bào và sốt rét. Nhóm cyclin Ø Tác dụng không mong muốn: Ø Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, kích ứng dạ dày ruột Ø Sụn: ảnh hưởng đến phát triển sụn ở các khớp, có thể gây đứt gân Achilles ngay cả trong thời gian sử dụng rất ngắn. Ø Ngoài da: dị ứng ngoài da, viêm da mọng nước Nhóm cyclin Ø Tác dụng không mong muốn: Ø Thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà, ảo giác, co giật.