Luận án tiến sĩ về bào chế viên felodipin 5 mg giải phóng kéo dài theo cơ chế thẩm thấu

• Trường học: Trường Đại Học
• Chuyên ngành: Dược
• Đề tài: Nghiên Cứu Bào Chế Viên Felodipin 5 Mg Giải Phóng Kéo Dài
• Loại tài liệu: Luận Án
• Năm xuất bản: 2023
• Địa điểm: Hà Nội

• 1. CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN
• 1.1. FELODIPIN VÀ NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ FELODIPIN TÁC DỤNG KÉO DÀI
• 1.1.1. Công thức hóa học
• 1.1.2. Tính chất lý hóa
• 1.1.3. Phương pháp định lượng
• 1.1.4. Dược động học
• 1.1.5. Tác dụng dược lý
• 1.1.6. Chỉ định, liều dùng và cách dùng
• 1.1.7. Một số chế phẩm dạng tác dụng kéo dài của felodipin
• 1.1.8. Các nghiên cứu bào chế felodipin tác dụng kéo dài
• 1.2. BƠM THẨM THẤU KÉO - ĐẨY
• 1.2.1. Tổng quan về hệ thẩm thấu dùng đường uống
• 1.2.1.1. Khái niệm
• 1.2.1.2. Phân loại
• 1.2.2. Tổng quan về bơm thẩm thấu kéo - đẩy
• 1.2.2.1. Cấu tạo
• 1.2.2.2. Cơ chế giải phóng dược chất
• 1.2.2.3. Ưu nhược điểm
• 1.2.2.4. Thành phần cấu tạo
• 1.2.2.4.1. Thành phần viên nhân
• 1.2.2.4.2. Thành phần màng bao

I. ĐẶT VẤN ĐỀ

Felodipin là một loại thuốc điều trị tăng huyết áp với nhiều ưu điểm nổi bật. Tác dụng của nó chủ yếu tập trung vào việc giãn mạch, giúp giảm huyết áp mà không gây hạ huyết áp thế đứng, điều này làm cho nó an toàn cho người cao tuổi và những bệnh nhân cần điều trị lâu dài. Tuy nhiên, felodipin có độ tan trong nước rất thấp, điều này dẫn đến việc cần phải kiểm soát tốc độ giải phóng của thuốc. Việc phát triển các chế phẩm viên nén giải phóng kéo dài là cần thiết để giảm số lần dùng thuốc và tăng hiệu quả điều trị. Các phương pháp bào chế như bơm thẩm thấu kéo - đẩy đã cho thấy nhiều ưu điểm trong việc kiểm soát giải phóng dược chất, đặc biệt là với các dược chất có độ tan thấp như felodipin. Nghiên cứu này nhằm mục tiêu bào chế viên nén felodipin 5 mg giải phóng kéo dài, từ đó nâng cao hiệu quả điều trị và giảm thiểu tác dụng phụ.

II. TỔNG QUAN VỀ FELODIPIN

Felodipin, với công thức phân tử C18H19Cl2NO4, thuộc nhóm dẫn chất 1,4-dihydropyridin. Tác dụng dược lý của felodipin là ức chế kênh calci chậm, giúp giãn mạch và giảm huyết áp. Liều dùng khởi đầu cho người lớn là 5 mg/ngày, có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Felodipin không chỉ có tác dụng điều trị tăng huyết áp mà còn có tác dụng chống đau thắt ngực. Tuy nhiên, việc sử dụng felodipin cũng có một số tác dụng phụ như đau đầu, phù chân, và chóng mặt. Do đó, việc phát triển các chế phẩm giải phóng kéo dài là cần thiết để cải thiện khả năng dung nạp và tuân thủ điều trị của bệnh nhân.

III. NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN NÉN GIẢI PHÓNG KÉO DÀI

Nghiên cứu này tập trung vào việc bào chế viên nén felodipin 5 mg giải phóng kéo dài bằng công nghệ bơm thẩm thấu kéo - đẩy. Phương pháp này cho phép kiểm soát tốc độ giải phóng dược chất một cách ổn định, không bị ảnh hưởng bởi các yếu tố bên ngoài như pH hay nhu động đường tiêu hóa. Các thành phần chính trong viên nén bao gồm dược chất, tá dược thẩm thấu, và polymer trương nở. Việc lựa chọn các thành phần này rất quan trọng để đảm bảo viên nén có thể giải phóng dược chất một cách hiệu quả trong suốt thời gian điều trị. Nghiên cứu cũng sẽ đánh giá độ ổn định và tương đương sinh học của chế phẩm so với viên đối chiếu.

IV. ĐÁNH GIÁ HIỆU QUẢ CỦA CHẾ PHẨM

Đánh giá hiệu quả của viên nén felodipin giải phóng kéo dài sẽ được thực hiện thông qua các thử nghiệm lâm sàng và in vitro. Các chỉ tiêu đánh giá bao gồm tốc độ giải phóng dược chất, độ ổn định của chế phẩm, và khả năng hấp thu của dược chất trong cơ thể. Kết quả từ các thử nghiệm này sẽ cung cấp thông tin quan trọng về tính khả thi của việc sản xuất viên nén felodipin trong nước, từ đó góp phần nâng cao chất lượng điều trị cho bệnh nhân mắc tăng huyết áp. Việc phát triển chế phẩm này không chỉ có ý nghĩa về mặt khoa học mà còn có giá trị thực tiễn cao trong việc cải thiện sức khỏe cộng đồng.