I. Bào chế aspirin
Bào chế aspirin là trọng tâm của nghiên cứu này, nhằm cải thiện độ hòa tan và sinh khả dụng của thuốc. Aspirin, một dược chất có độ tan thấp, gặp khó khăn trong hấp thu qua đường tiêu hóa. Hệ phân tán rắn (HPTR) được sử dụng để phân tán aspirin trong chất mang rắn, giúp tăng độ tan và tốc độ hòa tan. Phương pháp phun sấy được lựa chọn do ưu điểm về nhiệt độ thấp, phù hợp với tính chất kém bền nhiệt của aspirin. Nghiên cứu này đặt mục tiêu bào chế HPTR aspirin và đánh giá các đặc tính của hệ phân tán.
1.1. Tính chất aspirin
Tính chất aspirin bao gồm độ tan thấp trong nước (1g/300ml) và dễ thủy phân trong môi trường ẩm. Aspirin có nhiệt độ nóng chảy khoảng 143°C và ổn định trong không khí khô. Tuy nhiên, trong môi trường ẩm, aspirin thủy phân thành acid salicylic và acid acetic. Độ tan của aspirin tăng theo nhiệt độ, từ 1g/300ml ở 25°C lên 1g/33ml ở 100°C. Đặc tính này đặt ra thách thức trong bào chế và bảo quản, đòi hỏi các giải pháp công nghệ phù hợp.
1.2. Ứng dụng aspirin
Ứng dụng aspirin rộng rãi trong y học, từ giảm đau, hạ sốt đến chống viêm và ngăn ngừa kết tập tiểu cầu. Aspirin được sử dụng phổ biến trong phòng ngừa bệnh tim mạch và mạch máu não. Tuy nhiên, độ hòa tan thấp và khả năng gây kích ứng đường tiêu hóa là những hạn chế cần được khắc phục. Nghiên cứu này tập trung vào việc cải thiện sinh khả dụng của aspirin thông qua hệ phân tán rắn và phương pháp phun sấy.
II. Hệ phân tán rắn
Hệ phân tán rắn (HPTR) là hệ thống trong đó dược chất được phân tán đồng đều trong chất mang rắn. HPTR giúp cải thiện độ tan và tốc độ hòa tan của dược chất ít tan như aspirin. Cơ chế tăng sinh khả dụng của HPTR bao gồm giảm kích thước tiểu phân, tăng độ xốp và chuyển dược chất sang dạng vô định hình. Phương pháp phun sấy được sử dụng để bào chế HPTR, với ưu điểm là nhiệt độ thấp và độ phân tán cao.
2.1. Cơ chế tăng sinh khả dụng
Cơ chế tăng sinh khả dụng của HPTR dựa trên việc giảm kích thước tiểu phân dược chất, tăng độ xốp và chuyển dược chất sang dạng vô định hình. Khi dược chất được phân tán ở mức độ phân tử, diện tích bề mặt tăng lên, dẫn đến tăng tốc độ hòa tan. Chất mang thân nước cũng giúp tăng khả năng thấm môi trường, cải thiện sinh khả dụng. Tuy nhiên, HPTR có thể gặp vấn đề về độ ổn định do hiện tượng tái kết tinh.
2.2. Chất mang trong HPTR
Chất mang trong HPTR cần đáp ứng các yêu cầu như dễ hòa tan trong nước, trơ về mặt dược lý và có khả năng tăng độ tan của dược chất. Một số chất mang phổ biến bao gồm PVP, PEG, HPMC và urê. PVP và HPMC được sử dụng rộng rãi do khả năng cải thiện độ hòa tan và tốc độ hòa tan của dược chất. Tuy nhiên, PVP có nhược điểm là dễ hút ẩm, ảnh hưởng đến độ ổn định của HPTR.
III. Phương pháp phun sấy
Phương pháp phun sấy là kỹ thuật được sử dụng để bào chế HPTR aspirin. Phương pháp này có ưu điểm là nhiệt độ thấp, phù hợp với dược chất kém bền nhiệt như aspirin. Quá trình phun sấy bao gồm việc phun dung dịch dược chất và chất mang vào buồng sấy, nơi dung môi được bốc hơi nhanh chóng, tạo ra các hạt phân tán mịn. Công nghệ phun sấy giúp tăng độ phân tán và tốc độ hòa tan của dược chất.
3.1. Ưu nhược điểm của phun sấy
Ưu điểm của phun sấy bao gồm nhiệt độ thấp, độ phân tán cao và khả năng tạo ra các hạt mịn. Phương pháp này phù hợp với dược chất kém bền nhiệt và có thể áp dụng trên quy mô công nghiệp. Tuy nhiên, nhược điểm của phun sấy là chi phí cao và yêu cầu thiết bị chuyên dụng. Ngoài ra, quá trình phun sấy có thể gây ra hiện tượng tách pha nếu không kiểm soát tốt các thông số kỹ thuật.
3.2. Ứng dụng công nghệ phun sấy
Ứng dụng công nghệ phun sấy trong bào chế dược phẩm ngày càng phổ biến, đặc biệt là với các dược chất khó tan. Phương pháp này không chỉ cải thiện độ tan và sinh khả dụng mà còn giúp tạo ra các dạng bào chế đa dạng như bột, viên nén và viên nang. Nghiên cứu này đã chứng minh hiệu quả của phun sấy trong việc bào chế HPTR aspirin, mở ra hướng ứng dụng mới trong công nghiệp dược phẩm.
