I. Hệ phân tán rắn
Hệ phân tán rắn là một công nghệ bào chế hiện đại nhằm cải thiện độ hòa tan và sinh khả dụng của các dược chất kém tan như Andrographolid. Hệ này bao gồm dược chất phân tán trong chất mang vô định hình hoặc tinh thể, giúp tăng diện tích bề mặt tiếp xúc với dung môi. Hệ phân tán rắn Andrographolid được nghiên cứu để khắc phục hạn chế về độ tan và thấm của hoạt chất này. Các phương pháp bào chế phổ biến bao gồm nghiền cơ học, làm khô phun và làm lạnh nhanh. Ưu điểm của hệ phân tán rắn là đơn giản, không yêu cầu công nghệ cao nhưng vẫn cải thiện được độ tan và tốc độ hòa tan của dược chất.
1.1. Chất mang trong hệ phân tán rắn
Chất mang đóng vai trò quan trọng trong hệ phân tán rắn, giúp ổn định dược chất và cải thiện độ tan. Các chất mang phổ biến bao gồm Beta cyclodextrin, Polyvinyl pyrolidon (PVP) và Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC). Trong nghiên cứu này, Beta cyclodextrin được sử dụng do khả năng tạo phức với Andrographolid, giúp tăng độ tan và ổn định dược chất. Các chất mang khác như PEG và Tween 80 cũng được khảo sát để tối ưu hóa công thức bào chế.
1.2. Phương pháp đánh giá hệ phân tán rắn
Đánh giá hệ phân tán rắn bao gồm các phương pháp như đo độ hòa tan, phân tích phổ hồng ngoại (IR), và kính hiển vi điện tử quét (SEM). Kết quả cho thấy hệ phân tán rắn Andrographolid có độ hòa tan cao hơn so với dạng nguyên liệu thô. Phổ IR được sử dụng để xác định sự tương tác giữa dược chất và chất mang, trong khi SEM giúp quan sát hình thái bề mặt của hệ phân tán. Các phương pháp này đảm bảo tính ổn định và hiệu quả của hệ phân tán rắn.
II. Andrographolid và độ hòa tan
Andrographolid là một diterpen lacton có nhiều tác dụng dược lý như kháng khuẩn, kháng virus và bảo vệ gan. Tuy nhiên, độ tan kém và sinh khả dụng thấp là những hạn chế chính của hoạt chất này. Nghiên cứu này tập trung vào việc cải thiện độ hòa tan của Andrographolid thông qua hệ phân tán rắn. Kết quả cho thấy, việc sử dụng chất mang và phương pháp nghiền cơ học đã làm tăng đáng kể độ tan của Andrographolid, từ 46,2 µg/ml lên hơn 200 µg/ml. Điều này mở ra tiềm năng ứng dụng trong bào chế viên nén với hiệu quả cao hơn.
2.1. Đặc điểm hóa lý của Andrographolid
Andrographolid có công thức phân tử C20H30O5, khối lượng phân tử 350,45. Hoạt chất này tan tốt trong methanol, ethanol và cloroform nhưng ít tan trong nước. Độ tan của Andrographolid trong nước ở 25°C là 46,2 µg/ml, đây là một hạn chế lớn trong việc phát triển các dạng bào chế đường uống. Ngoài ra, Andrographolid dễ bị thủy phân trong môi trường acid hoặc kiềm mạnh, làm giảm hiệu quả trị liệu.
2.2. Cải thiện độ hòa tan thông qua hệ phân tán rắn
Việc sử dụng hệ phân tán rắn đã cải thiện đáng kể độ hòa tan của Andrographolid. Các phương pháp như nghiền cơ học và sử dụng chất mang như Beta cyclodextrin đã làm tăng độ tan lên hơn 200 µg/ml. Kết quả này cho thấy tiềm năng ứng dụng của hệ phân tán rắn trong việc bào chế các dạng thuốc rắn như viên nén, giúp tăng sinh khả dụng và hiệu quả trị liệu của Andrographolid.
III. Ứng dụng trong bào chế viên nén
Nghiên cứu này tập trung vào việc ứng dụng hệ phân tán rắn Andrographolid để bào chế viên nén với mục tiêu cải thiện độ hòa tan và sinh khả dụng của hoạt chất. Kết quả cho thấy, viên nén chứa hệ phân tán rắn Andrographolid có độ hòa tan cao hơn so với viên nén chứa Andrographolid nguyên liệu thô. Điều này chứng minh hiệu quả của hệ phân tán rắn trong việc tăng cường hiệu quả trị liệu của Andrographolid.
3.1. Thiết kế công thức viên nén
Công thức viên nén được thiết kế dựa trên hệ phân tán rắn Andrographolid với các tá dược như HPMC, PVP và Tween 80. Các tá dược này giúp ổn định dược chất và cải thiện độ tan. Kết quả thử nghiệm cho thấy, viên nén chứa hệ phân tán rắn có độ hòa tan cao hơn 2-3 lần so với viên nén thông thường, đáp ứng yêu cầu về sinh khả dụng và hiệu quả trị liệu.
3.2. Đánh giá chất lượng viên nén
Viên nén được đánh giá thông qua các chỉ tiêu như độ hòa tan, độ ổn định và khả năng giải phóng dược chất. Kết quả cho thấy, viên nén chứa hệ phân tán rắn Andrographolid có độ hòa tan cao và ổn định trong điều kiện bảo quản khác nhau. Điều này khẳng định tiềm năng ứng dụng của hệ phân tán rắn trong việc bào chế các dạng thuốc rắn hiệu quả.
