I. Luận án tiến sĩ dược học
Luận án tiến sĩ dược học của Trần Quang Trung tập trung vào nghiên cứu bào chế viên nifedipin giải phóng kéo dài sử dụng cơ chế bơm thẩm thấu. Nghiên cứu này nhằm cải thiện hiệu quả điều trị của nifedipin, một dược chất quan trọng trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Luận án đặt mục tiêu xây dựng công thức và quy trình bào chế viên nén nifedipin 30mg giải phóng kéo dài 24 giờ, đồng thời đánh giá độ ổn định và sinh khả dụng của chế phẩm.
1.1. Mục tiêu nghiên cứu
Mục tiêu chính của luận án là xây dựng công thức bào chế và quy trình sản xuất viên nén nifedipin 30mg giải phóng kéo dài. Nghiên cứu cũng hướng đến việc đánh giá độ ổn định và sinh khả dụng của chế phẩm trên mô hình chó thực nghiệm. Điều này giúp đảm bảo tính hiệu quả và an toàn của dạng thuốc mới.
1.2. Ý nghĩa thực tiễn
Nghiên cứu này có ý nghĩa quan trọng trong việc cải thiện chất lượng điều trị cho bệnh nhân tăng huyết áp và đau thắt ngực. Việc sử dụng cơ chế bơm thẩm thấu giúp kiểm soát tốc độ giải phóng dược chất, giảm tác dụng phụ và tăng sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân.
II. Bào chế viên nifedipin
Quá trình bào chế viên nifedipin được thực hiện với sự kết hợp của các tá dược và công nghệ hiện đại. Nghiên cứu tập trung vào việc tối ưu hóa công thức để đảm bảo tốc độ giải phóng dược chất ổn định trong 24 giờ. Các yếu tố như tỷ lệ tá dược, độ dày màng bao và đường kính miệng giải phóng được điều chỉnh để đạt hiệu quả tối ưu.
2.1. Công thức bào chế
Công thức bào chế bao gồm nifedipin làm dược chất chính, kết hợp với các tá dược như cellulose acetat, polyethylene glycol và natri clorid. Các thành phần này được lựa chọn để tạo ra cơ chế bơm thẩm thấu hiệu quả, giúp kiểm soát tốc độ giải phóng dược chất.
2.2. Quy trình sản xuất
Quy trình sản xuất được thực hiện ở quy mô 2000 viên/mẻ, bao gồm các bước như trộn bột, dập viên, bao màng và khoan miệng giải phóng. Quy trình được thẩm định để đảm bảo tính đồng nhất và ổn định của sản phẩm.
III. Giải phóng kéo dài
Giải phóng kéo dài là yếu tố then chốt trong nghiên cứu này. Viên nén nifedipin được thiết kế để giải phóng dược chất một cách ổn định trong 24 giờ, giúp duy trì nồng độ thuốc trong máu ở mức điều trị. Điều này giảm thiểu hiện tượng đỉnh – đáy, giúp kiểm soát bệnh tốt hơn.
3.1. Cơ chế giải phóng
Cơ chế bơm thẩm thấu được sử dụng để kiểm soát tốc độ giải phóng dược chất. Cơ chế này dựa trên sự chênh lệch áp suất thẩm thấu giữa bên trong và bên ngoài viên thuốc, giúp dược chất được giải phóng một cách ổn định và không phụ thuộc vào pH của môi trường.
3.2. Đánh giá hiệu quả
Hiệu quả của cơ chế giải phóng kéo dài được đánh giá thông qua các thử nghiệm in vitro và in vivo. Kết quả cho thấy viên nén nifedipin giải phóng kéo dài đạt được tốc độ giải phóng ổn định và tương đương với chế phẩm tham chiếu.
IV. Cơ chế bơm thẩm thấu
Cơ chế bơm thẩm thấu là công nghệ tiên tiến được áp dụng trong nghiên cứu này. Cơ chế này giúp kiểm soát tốc độ giải phóng dược chất một cách chính xác, đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm tác dụng phụ. Nghiên cứu đã tối ưu hóa các yếu tố như độ dày màng bao và đường kính miệng giải phóng để đạt hiệu quả tối đa.
4.1. Nguyên lý hoạt động
Cơ chế bơm thẩm thấu hoạt động dựa trên sự chênh lệch áp suất thẩm thấu giữa bên trong và bên ngoài viên thuốc. Khi viên thuốc tiếp xúc với dịch tiêu hóa, nước thẩm thấu vào bên trong, tạo áp lực đẩy dược chất ra ngoài qua miệng giải phóng.
4.2. Ưu điểm của cơ chế
Cơ chế bơm thẩm thấu mang lại nhiều ưu điểm như tốc độ giải phóng ổn định, không phụ thuộc vào pH và thủy động lực học của môi trường. Điều này giúp cải thiện hiệu quả điều trị và giảm tác dụng phụ của thuốc.
V. Đánh giá sinh khả dụng
Đánh giá sinh khả dụng là bước quan trọng trong nghiên cứu này. Kết quả cho thấy viên nén nifedipin giải phóng kéo dài đạt được sinh khả dụng tương đương với chế phẩm tham chiếu. Điều này khẳng định tính hiệu quả và an toàn của chế phẩm mới.
5.1. Phương pháp đánh giá
Sinh khả dụng được đánh giá thông qua các thử nghiệm in vivo trên mô hình chó thực nghiệm. Các thông số dược động học như AUC, Cmax và Tmax được so sánh với chế phẩm tham chiếu.
5.2. Kết quả nghiên cứu
Kết quả nghiên cứu cho thấy viên nén nifedipin giải phóng kéo dài đạt được sinh khả dụng tương đương với chế phẩm tham chiếu, khẳng định tính hiệu quả và an toàn của chế phẩm mới.
