ĐẶT VẤN ĐỀ Từ xa xưa, con người đã biết sử dụng thảo mộc làm thuốc chữa bệnh. Thuốc Tây mới chỉ ra đời cách đây vài thế kỷ. Còn trước đó nhưng bài thuốc dân gian là phương pháp chữa trị duy nhất cho con người. Kể từ khi thuốc Tây ra đời đã có lúc các sản phẩm hóa dược chiếm ưu thế trên thị trường còn các cây thuốc, bài thuốc dân tộc lại ít đc quan tâm và hầu như không được coi trọng.
Tuy nhiên sau nhiều năm sử dụng, một số sản phẩm thuốc có nguồn gốc tổng hợp đã bộc lộ những nhược điểm: gây tai biến hoặc những tác dụng phụ có hại về lâu dài đối với sức khỏe con người mà phải hàng chục năm sau mới phát hiện ra. Ngày nay, các hợp chất có nguồn gốc thiên nhiên được dùng làm thuốc chữa bệnh đã và đang được các nhà khoa học trong nước cũng như trên thế giới quan tâm do tính ít độc và khả năng dung nạp tốt vào cơ thể sống. Tác dụng chữa bệnh của thảo mộc là do các hợp chất tự nhiên có ở trong chúng quyết định. Trong một loài cây cỏ có thể có rất nhiều thành phần hóa học khác nhau nhưng chỉ một số hợp chất là có tác dụng chữa bệnh.
Mỗi hợp chất lại có thể có tác dụng chữa trị các bệnh khác nhau, chính điều đó làm cho tác dụng chữa bệnh của thuốc nam, thuốc đông y thật đa dạng. Vì vậy, khi khoa học phát triển đã hình thành lĩnh vực chuyên nghiên cứu về các hợp chất tự nhiên. Nhiệm vụ của các nhà hóa học là nghiên cứu, tìm ra thành phần hóa học của cây cỏ, xác định xem thành phân nào có hoạt tính, nhằm sử dụng nguồn dược liệu một cách khoa học và hiệu quả, mặt khác cũng tạo cơ sở để bán tổng hợp và tổng hợp các hợp chất thuốc mới có hiệu lực tốt hơn. Việt Nam, một đất nước nằm trong vùng khí hậu nhiệt đới gió mùa ẩm, nắng nhiều, mưa nhiều, độ ẩm cao, mặt khác lại có điều kiện địa hình phức tạp.
Đó là những yếu tố vô cùng thuận lợi cho thảm thực vật nhiệt đới phát triển. Hệ thực vật Việt Nam theo dự đoán có khoảng 12000 loài thực vật bậc cao. Và năm 1993, Phạm Hoàng Hộ đã thống kê mô tả 10500 loài. Theo đánh giá của ông, đây là một trong những hệ thực vật có số lượng loài phong phú nhất thế giới.
Nguồn tài nguyên thực vật nói chung và tài nguyên thực vật chứa các hợp chất tự nhiên có hoạt tính sinh học ở Việt Nam nói riêng rất đa dạng, phong phú. Đây là nguồn dược liệu quý đầy tiềm năng và triển vọng. 1 Họ Đậu hay còn gọi họ Cánh bướm (danh pháp khoa học: Fabaceae, đồng nghĩa: Leguminosae, Papilionaceae) là một thực vật trong bộ Đậu. Đây là họ thực vật có hoa lớn thứ 3, sau họ Phong lan và họ Cúc, với khoảng 730 chi và 19400 loài [10].
Các loài đa dạng tập trung nhiều trong các phân họ Trinh nữ (Mimosoideae) và phân họ Đậu (Faboideae),và chúng chiếm khoảng 9,4% trong tổng số loài thực vật hai lá mầm thật sự. Ước tính các loài trong họ này chiếm 16% các loài cây trong vùng rừng mưa nhiệt đới Nam Mỹ [11]. Ngoài ra, họ này cũng có mặt nhiều ở các rừng mưa và rừng khô nhiệt đới ở châu Mỹ và châu Phi. Cây Thóc lép một vị thuốc nam mọc hoang dã ở khắp nơi, là một cây thuộc chi Thóc lép, nằm trong họ Đậu.
Điều bất ngờ là loài cây hoang dại này lại có những công dụng điều trị bệnh rất hay. Cây Thóc lép mọc hoang hóa ở các tỉnh miền núi nước ta, khắp các vùng đồi núi từ Bắc trí Nam. Vì vậy mục tiêu của đồ án là tổng quan các tài liệu về họ Đậu (Fabaceae) và bước đầu nghiên cứu sơ bộ về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của cây Thóc lép (Desmodium gangeticum (L. Nhiệm vụ cụ thể của đồ án là : Tổng quan các tài liệu (trong và ngoài nước) về họ Fabaceae và chi Desmodium, thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của họ và chi này.
Chiết tách các cặn chiết và khảo sát hoạt tính sinh học cặn chiết tổng của cây Thóc lép (Desmodium gangeticum (L. Phân lập và xác định cấu trúc của một vài hợp chất từ các cặn chiết có hoạt tính của cây Thóc lép. 2 PHẦN 1 : TỔNG QUAN 1.1 Đặc điểm thực vật họ Fabaceae Theo định nghĩa của hệ thống APG thì nó là một họ lớn: Fabaceae sensu lato (nghĩa rộng). ICBN cho phép sử dụng cả Fabaceae nghĩa rộng và cả Lenguminosae như là các tên gọi thực vật học tương đương nhau ở cấp họ.
Các tên gọi thông thường của các loại trong họ này là đỗ hay đậu, và họ này chứa một số loài cây quan trọng bậc nhất trong cung cấp thực phẩm cho con người, chẳng hạn như cấc loại đậu, đỗ, lạc, đậu tương và đậu lăng v. Các loài khác trong họ cũng là nguồn thức ăn cung cấp cho gia súc gia cầm hoặc để làm phân xanh, chẳng hạn đậu lupin cỏ ba lá, muồng hay đậu tương [12]. Một số chi như Laburnum, Robinia, Gleditsia, Acacia, Mimosa và Delonix là các loại cây cảnh. Một số còn có tính chất y học hoặc diệt trừ sâu bọ (chẳng hạn Derris) hay sản sinh ra các chất quan trọng như gôm Ả Rập, tanin, thuốc nhuộm hoặc nhựa.
Một số loài, như sắn dây, có nguồn gốc ở Đông Á, đầu tiên được trồng tại miền Đông Hoa Kỳ nhằm cải tạo đất và làm thức ăn cho gia súc, nhưng đã nhanh chóng trở thành một loài cỏ dại gây hại cho nhiều loại đất và chèn ép các loài bản địa. Đặc điểm của các loài này đều có hoa chứa năm cánh hoa, trong đó bầu nhụy lớn khi phát triển được sẽ tạo thành quả thuộc loại quả đậu, hai vỏ của nó có thể tách đôi, bên trong chứa nhiều hạt trong các khoang riêng rẽ. Các loài trong họ này theo truyền thống được phân loại trong ba phân họ, đôi khi được nâng lên thành các họ riêng trong bộ Đậu (Fabales), trên cơ sở hình thái học của hoa (đặc biệt là hình dạng cánh hoa): - Phân họ Vang (Caesalpinioideae) hay họ Vang (Caesalpiniaceae): Có khoảng 170 chi và 2000 loài. Hoa của chúng đối xứng hai bên nhưng thay đổi tùy theo từng chi cụ thể, như trong chi Cercis thì hoa tương tự như hoa trong phân họ Faboideae, trong khi trong chi Bauhinia thì nó đối xứng với 5 cánh hoa bằng nhau.
3 - Phân họ Trinh nữ (Mimosoideae) hay họ Trinh nữ (Mimosaceae): Các cánh hoa nhỏ và thông thường có dạng hình cầu hay cụm hoa dạng bông và các nhị hoa là bộ phận sặc sỡ nhất của hoa. - Phân họ Đậu (Faboideae hay Papilionoideae) = họ Fabaceae nghĩa hẹp hay họ Papilionaceae: Một cánh hoa lớn và có nếp gấp trên nó, hai cánh hoa cận kề mọc bên cạnh còn hai cánh hoa dưới chúng nối liền với nhau ở đáy, tạo thành một cấu trúc tương tự cái thuyền con [13]. Sinh trưởng: Các loài trong họ này có các kiểu phát triển đa dạng từ cây gỗ, thân thảo, cây bụi, dây leo, dây leo thân thảo [10]. Các loại cây thân thảo có thời gian sinh trưởng 1 năm, 2 năm hoặc nhiều năm.
Lá cây thường mọc xen kẽ khi nhìn từ trên xuống, chúng thường có dạng kết hợp chẵn, hoặc lẻ, thường có 3 lá chét và hiếm khi có dạng chân vịt.2 Giới thiệu chung về chi Thóc lép (Desmodium) [14] Là một chi trong loài thực vật có hoa trong họ Đậu (Fabaceae). Có hàng chục loài và sự phân định của chi đã thay đổi theo sự phân định của thời gian. Codariocalyx, Hylodesmum, Lespedeza, Ohwia, Phyllodium và một số chi liên quan đôi khi vẫn được đưa vào trong chi Desmodium. Vị trí của chi Desmodium trong hệ thống phân loại thực vật: Ngành ngọc lan: Magnoliophyta Lớp ngọc lan: Magnoliopsida Phân lớp ngọc lan: Magnoliidae Bộ đậu: Fabaceae = Lenguminosae Phân họ đậu: Faboideae = Papilionoidae Chi: Desmodium Loài: Triquetrum 1.3 Các nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của chi Thóc lép (Desmodium).
Cho đến nay, 212 hoạt chất đã được phân lập từ 15 loài Desmodium đặc trưng và trong số đó chủ yếu là flavonoid và các ancaloid, bên cạnh đó là các hợp chất terpenoid, steroid, phenol, phenylpropanoid, glycoside và một số dầu dễ bay hơi. 4 Theo nhiều tài liệu đã chứng minh, flavonoid và và alkaloid đóng vai trò quan trọng trong hầu hết các hoạt động cũng như cơ chế của thực vật trong chi Desmodium. [15] Dưới đây là bảng thông tin chi tiết về một số các hợp chất chủ yếu được tìm thấy trong các loài thuộc chi Desmodium.1 Các hợp chất được tìm thấy trong các loài thuộc chi Desmodium Phần của Stt Hợp chất hóa học Loài thực vật thực vật Flavonoid Flavone Desmodium Luteolin sambuense Toàn bộ 1 [16] [17] Desmodium cây styracifolium Swertisin Desmodium 2 Lá [18] caudatum Isoschaftoside Desmodium 3 Rễ [19] [21] uncinatum Flavonol Kaemferol Desmodium Phần trên 4 [17] styracifolium không Quercetin Desmodium Phần trên 5 [17] styracifolium không Kaempferol Desmodium Toàn bộ 6 [21] gangeticum cây Flavan-3-ol d-Catechin Desmodium Toàn bộ 7 [16] sambuense cây 5 Epigallocatechin Desmodium Toàn bộ 8 [16] sambuense cây Flavanonol Katuranin Desmodium Phần trên 9 [22] [17] blandum không 2,3-Trans-3,5,7,2 ,4 - Desmodium Phần trên 10 pentahydroxy-flavanone styracifolium không [17] Isoflavonoid Isoflavanone Desmodianone A Desmodium 11 Rễ [22] [23] canum Desmodianone B Desmodium 12 Rễ [22] canum Isoflavone Genistein Desmodium 13 Rễ [24] uncinatum 2 -Hydroxygenistein Desmodium Phần trên 14 [17] styracifolium không Alkaloid Indole-3- alkylamine N,N- Desmodium 15 Dimethyltryptamine Rễ caudatum [26] Desmodium Bufotenine caudatum Toàn bộ 16 [26] Desmodium cây gyrans Amide alkaloid 6 Desmodilactone Desmodium Phần trên 17 [25] styracifolium không Terpenoid Lupeol Desmodium Phần trên 18 [17] styracifolium không Lupenone Desmodium Phần trên 19 [17] [27] styracifolium không Steroid Stigmasterol-3-O-β- d – Desmodium Toàn bộ 20 glucopyranoside [28] styracifolium cây Stigmast-5-ene-3,7 α- Desmodium Toàn bộ 21 diol [16] sambuense cây Phenolic acid 3,4-Dimethoxyphenol Desmodium Lá / thân 22 [29] styracifolium cây Tridecyl salicylate Desmodium Không có 23 [30] microphyllum ghi chép Glycoside Galactomannan Desmodium 24 Hạt [31] pulchellum R1 R2 R3 R4 R5 R6 R1 R2 R3 R4 1 OH H OH H OH OH 4 OH OH H H 2 OH OGlc OCH3 H OH H 5 OH OH H OH 3 OH Ara OH Glc OH H 6 OH OGlc H H 7 R4 R3 7 H 9 H 8 OH 10 OH R 12 Prenyl 11 R1 R2 R3 R4 R5 R1 R2 R3 R4 13 OH OH H H OH 15 H H CH3 CH3 14 OH OH H OH OH 16 OH H CH3 CH3 8 17 18 19 20 21 22 23 9 24 Trong y học cổ truyền Trung Quốc, hơn 20 loài trong chi này được sử dụng trong lĩnh vực y học như là hạ nhiệt giảm sốt, lưu thông máu, tăng cường sinh lý.