chương 1 giới thiệu đại cương về bào chế và sinh dược học, các chương 2 đến chương 7 giới thiệu về các dạng thuốc như: dung dịch thuốc, hỗn dịch thuốc, nhũ tương thuốc, thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt, các thuốc bào chế bằng phương pháp chiết xuất. Giáo trình mới xuất bản lần đầu với thời gian biên soạn có hạn nên có thể còn nhiều thiếu sót, chúng tôi mong nhận được ý kiến đóng góp của đồng nghiệp, sinh viên và các bạn đọc để cuốn sách được hoàn thiện hơn cho lần tái bản. Các tác giả BÀI 1 ĐẠI CƯƠNG VẺ BÀO CHẺ VÀ SINH DƯỢC HỌC MỤC TIỂU I. Trinh bay duoc một số khới niệm về bào chế, sinh được học và cách đánh giả sinh khả đụng, ý nghĩa.
Nêu được thành phan của một dạng thuốc và phân loại dang thuốc 3. Phân tích được các yếu t6 duoc hoc và sinh học anh hưởng đến sinh khả dụng 1. BAI CUONG VE BAO CHE 1. Khai niém vé bao ché Bào chế là môn học về nguyên lý câu tạo và kỹ thuật pha chế, sản xuất các dạng thuốc.
Kỹ thuật bào chế là quá trình chế biến nhằm đưa được chất vào dạng thuốc để người bệnh tiện dùng, dễ hấp thu, hiệu quả nhanh, nhằm làm giảm triệu chứng hoặc bệnh tật. Nội dung nghiên cứu của môn học bào chế bao gồm: a. Thành phân dạng thuốc, phương pháp bào chế, quy cách đóng gói và bảo quản, độ ỗn định, tiêu chuẩn chất lượng, b. Đánh giá về sinh được học, sinh khả dụng, các yếu tô ảnh hưởng đến sinh khả dụng nhằm tối ưu hiệu quả điều trị của thuốc, tiện dùng, an toàn, kinh tế cho bệnh nhân Mục tiêu của môn học bào chễ bao gồm: 1.
Phân tích được thành phân chính, nguyên tắc bào chế của dạng thuốc. Giải thích được quy cách đóng gói, bảo quản, tiêu chuẩn chất lượng, độ ôn định dạng thuốc. Áp dụng được kiến thức môn học để xây dựng công thức bào chế phù hợp cho dạng thuốc, pha chế một số dạng thuốc và hướng dẫn sử dụng thuốc. Tóm tắt lịch sử phát triển môn Bào chế Từ thời nguyên thủy, con người đã biết tự chữa bệnh bằng cách sử dụng cây cỏ, khoáng vật có sẵn trong tự nhiên.
Các tài liệu cỗ cách đây 3000 năm đã có ghi chép về kỹ thuật bào chế các dạng thuốc. Vào thế kỷ thứ V trước công nguyên, các nhà triết học kiêm thầy thuốc của La Mã - Hy Lạp như Platon, Aristot. đã đi sâu nghiên cứu các phương pháp chữa bệnh và bào chế thuốc. Sự phát triển của môn học bào chế được đánh dấu bằng các nghiên cứu của Claudius Geneus (131 - 210 trước Công nguyên).
Ông đã để lại 500 tác phẩm về y học, trong đó có tập sách dành cho việc phân loại thuốc có ghi chỉ tiết về cách pha chế một số dạng thuốc. Ông được coi là người sáng lập ra môn bào chế học và người ta đã lấy tên Ông để đặt tên cho môn học. Thế kỷ thứ XIX, do sự phát triển của các ngành khoa học như vật lý, hoá học, sinh học. Ngành Dược và kỹ thuật bào chế đã có sự phát triển mạnh mẽ.
Các dạng thuốc mới ra đời: thuốc tiêm, viên nén, viên nang mêm. Lý thuyết về bào chế đã được xây dựng trên cơ sở khoa học do vận dụng các thành tựu của các môn khoa học cơ bản và cơ sở. Ngành công nghiệp dược phâm ra đời, bào chế quy ước đạt đến đỉnh cao. Hàng loạt biệt được được sản xuất ở quy mô công nghiệp với máy móc hiện đại năng suất cao, có hình thức trình bày đẹp, hấp dẫn đã thay thế dần các chế phẩm pha chế theo đơn hoặc bào chế ở quy mô nhỏ.
Từ những năm 60, các nghiên cứu về dạng thuốc cho thấy các biệt dược của cùng một dạng thuốc, có hàm lượng dược chất như nhau, nhưng đáp ứng sinh học lại không giống nhau, đó là cơ sở cho sự phát triển của môn sinh dược học. Việc ra đời của sinh dược học đánh dấu một giai đoạn chuyên tiếp từ bào chế quy ước sang bào chế hiện đại. Trong bào chế hiện đại, chất lượng dạng thuốc không chỉ được đánh giá về mặt lý hoá học mà còn được đánh giá về phương diện giải phóng và hấp thu dược chất. Nhiều dạng thuốc có sinh khả dụng cải tiến đã ra đời: Thuốc tác dụng kéo dài, thuốc giải phóng có kiểm soát, thuốc giải phóng theo chương trình.
Đây là những hệ điều trị có khả năng duy trì nồng độ thuốc trong máu trong phạm vi điều trị trong một khoảng thời gian khá dài nhắm nâng cao sinh khả dụng của thuôc. Ở Việt Nam, từ lâu nên y học cô truyền đã ra đời và phát triển. Các dạng thuốc cao, đơn, hoàn, tán được dùng khá phô biến trong nhân dân. Các danh y như Tuệ Tĩnh, Hải Thượng Lãn Ông đã có nhiều pho sách lớn mô tả các vị thuốc và các phương pháp chế biến, bào chế các dạng thuốc cỗ truyền.
Trong những năm kháng chiến chống Mỹ cứu nước, hàng loạt các xí nghiệp địa phương ra đời, tạo thành một mạng lưới pha chế, sản xuất thuốc rộng khắp, đám bảo nhu câu thuốc phục vụ cho chiến đấu và bảo vệ sức khoẻ nhân dân. Trong những năm gân đây, nhiều xí nghiệp đã tích cực đầu tư trang thiết bị và quy trình công nghệ. Nhiều thiết bị và kỹ thuật mới được đưa vào nước ta: Máy dập viên năng suất cao, máy đóng nang, máy ép vỉ, máy bao màng mỏng tự động, máy tạo hạt tầng sôi, máy đóng hàn ống tiêm tự động. Do vậy đạng bào chế đang thực sự đổi mới về hình thức.
Hiện nay, hàng trăm xí nghiệp, công ty Dược phẩm đã đạt tiêu chuẩn GMP -WHO với dây truyền sản xuất thuốc, thực phẩm chức năng nhằm cung cấp ngày càng nhiều thuốc tốt phục vụ nhu cau phòng và chữa bệnh cho nhân dân. Một số khái niệm Thuốc là chế phâm có chứa dược chất hoặc dược liệu dùng cho người nhằm mục đích phòng bệnh, chân đoán bệnh, chữa bệnh, Điều trị bệnh, giảm nhẹ bệnh, Điều chỉnh chức năng sinh lý cơ thể người bao gồm thuốc hóa dược, thuốc được liệu, thuốc cô truyền, vắc xin và sinh phẩm. Nguyên liệu làm thuốc là thành phần được sử dụng công thức thuốc bao gồm dược chất, dược liệu, tá dược, vỏ nang được sử dụng trong quá trình sản xuất thuốc. Dược chất (Hoạt chất) là chất hoặc hỗn hợp các chất dùng để sản xuất thuốc, có tác dụng được lý hoặc có tác dụng trực tiếp trong phòng bệnh, chân đoán bệnh, chữa bệnh, điều trị bệnh, giảm nhẹ bệnh, điều chỉnh chức năng sinh lý cơ thể người.
Dược liệu là nguyên liệu làm thuốc có nguồn gốc tự nhiên từ thực vật, động vật, khoáng vật và đạt tiêu chuẩn làm thuốc. 8 Thuốc hóa được là thuốc có chứa dược chất đã được xác định thành phan, công thức, độ tinh khiết và đạt tiêu chuẩn làm thuốc bao gồm cả thuốc tiêm được chiết xuất từ dược liệu, thuốc có kết hợp được chất với các dược liệu đã được chứng minh về tính an toàn và hiệu quả. Thuốc được liệu là thuốc có thành phân từ dược liệu và có tác dụng dựa trên bằng chứng khoa học, trừ thuốc cô truyền. Thuốc cô truyền (bao gồm cả vị thuốc cô truyền) là thuốc có thành phần dược liệu được chế biến, bào chế hoặc phối hợp theo lý luận và phương pháp của y học cô truyền hoặc theo kinh nghiệm dân gian thành chế phẩm có dạng bào chế truyền thống hoặc hiện đại Chế phẩm là sản phẫm bào chế nói chung của một hoặc nhiêu dược chất.
Trong nhiều trường hợp, chế phẩm bào chế chỉ là một sản phẩm trung gian để bào chế các dạng thuốc khác (cao thuốc, vi nang, pellet. Biệt dược là chế phâm bào chế lưu hành trên thị trường dưới một tên thương mại do nhà sản xuất đặt ra và giữ bản quyên nhãn hiệu hàng hoá. Từ một dược chất tên gdc thường có nhiều biệt được khác nhau do các nhà sản xuất khác nhau đặt ra. Biệt được gốc là thuốc đầu tiên được cấp phép lưu hành trên cơ sở có đầy đủ dữ liệu về chất lượng, an toàn, hiệu quả.
Thuốc generic là thuốc có cùng được chất, hàm lượng, dạng bào chế với biệt được gốc và thường được sử dụng thay thế biệt được gốc. Hạn dùng của thuốc là thời gian sử dụng ấn định cho thuốc mà sau thời hạn này thuốc không được phép sử dụng. Hạn dùng của thuốc được thể hiện băng Khoảng thời gian tính từ ngày sản xuất đến ngày hết hạn hoặc thể hiện băng ngày, tháng, năm hết hạn. Trường hợp hạn dùng chỉ thể hiện tháng, năm thì hạn dùng được tính đến ngày cuối cùng của tháng hết hạn.
Dược điển là bộ tiêu chuẩn nhà nước về chất lượng và phương pháp kiểm nghiệm đôi với thuôc và nguyên liệu làm thuôc. Thành phần của dạng thuốc Dạng thuốc là sản phẩm của quá trình bào chế, trong đó dược chất được pha chế và trình bày đưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn hiệu quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá thành hợp lý. Thành phan của dạng thuốc gồm có dược chất, tá dược/chất phụ và bao bì (trực tiếp hoặc gián tiếp) như sau: - Dược chát hay hoat chất: là thành phân chính có tác dụng dược lý của dạng thuốc để phòng, điều trị, chân đoán bệnh. Khi thiết kế dạng thuốc phải xem xét kỹ tính chất lý hoá của dược chất để lựa chọn tá được, kỹ thuật bào chế và bao bì cho phù hợp nhằm đáp ứng tối đa yêu cầu của dạng thuốc.
- Tá được hay chất phụ: là các chất được thêm vào công thức nhằm tạo thuận lợi cho quá trình bào chế, tăng hiệu quả điều trị hoặc giúp tăng độ ôn định, bảo quản dạng thuốc. Yêu cầu của tá được: không có tác dụng dược lý, không tương tác với hoạt chất, các tá dược khác và bao bì. - Bao bì: được sử dụng dé dung, bao vé va trinh bay dang thuốc. Bao bì tiếp xúc trực tiếp với thuốc là bao bì chứa đựng thuốc, tiếp xúc trực tiếp với thuốc, tạo ra hình khối hoặc bọc kín theo hình khối của thuốc.
Bao bì tiếp xúc trực tiếp với dược chất nên có thê ảnh hưởng đến chất lượng đạng thuốc. Phân loại dạng thuốc Theo duong ding - Đường tiêu hoá: thuốc uống, ngậm hay nhai, thuốc đặt và thuốc thụt. - Đường tiêm: tiêm dưới da, tiêm bắp, tiêm hoặc truyền nhỏ giọt tinh mach. - Đường hô hấp: gồm các dạng thuốc đề xông, hít, phun mù, nhỏ mũi.
- Ngoài da: thuốc mỡ, thuốc bột, thuốc nước, cao dán, hệ điều trị qua đường da, thuốc phun mù.