I. Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano loratadin
Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano loratadin tập trung vào việc tăng sinh khả dụng của loratadin, một thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, thông qua việc giảm kích thước tiểu phân xuống mức nano. Phương pháp kết tủa trong dung môi được lựa chọn do tính đơn giản và hiệu quả cao. Phương pháp này không chỉ áp dụng cho dược chất tổng hợp mà còn cho các hợp chất tự nhiên. Tiểu phân nano loratadin được bào chế nhằm cải thiện độ tan và tốc độ hòa tan, từ đó tăng hiệu quả điều trị.
1.1. Mục tiêu nghiên cứu
Mục tiêu chính của nghiên cứu là bào chế nano loratadin bằng phương pháp kết tủa trong dung môi và khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến kích thước tiểu phân (KTTP) và thế zeta. Nghiên cứu cũng đánh giá các đặc tính của tiểu phân nano loratadin như độ hòa tan, hình thái học, và tính ổn định.
1.2. Phương pháp nghiên cứu
Phương pháp nghiên cứu bao gồm định lượng loratadin bằng phương pháp đo quang, xác định độ tan bão hòa, và bào chế nano loratadin bằng phương pháp kết tủa trong dung môi. Các yếu tố như loại polymer, nồng độ dược chất, tỉ lệ dung môi, và thiết bị trộn được khảo sát để tối ưu hóa quá trình bào chế.
II. Phương pháp kết tủa trong dung môi
Phương pháp kết tủa trong dung môi là một kỹ thuật phổ biến trong bào chế tiểu phân nano. Phương pháp này dựa trên nguyên lý kết tủa dược chất từ dung dịch hòa tan trong dung môi hữu cơ khi tiếp xúc với dung môi kết tủa. Dung môi và dung môi kết tủa được lựa chọn cẩn thận để đảm bảo sự hình thành tiểu phân nano với kích thước đồng đều và ổn định.
2.1. Yếu tố ảnh hưởng
Các yếu tố ảnh hưởng đến kết tủa trong dung môi bao gồm loại và nồng độ polymer, tỉ lệ dung môi, tốc độ trộn, và nhiệt độ. HPMC E6 và PVP là các polymer thường được sử dụng để ổn định tiểu phân nano. Tỉ lệ dung môi hòa tan và dung môi kết tủa cũng đóng vai trò quan trọng trong việc kiểm soát KTTP và thế zeta.
2.2. Kết quả khảo sát
Kết quả khảo sát cho thấy nano loratadin được bào chế có KTTP dao động từ 100-300 nm và thế zeta ổn định trong khoảng -20 đến -30 mV. Các yếu tố như nồng độ loratadin, tỉ lệ dung môi, và thiết bị trộn có ảnh hưởng đáng kể đến kích thước và độ ổn định của tiểu phân nano.
III. Đánh giá đặc tính tiểu phân nano loratadin
Tiểu phân nano loratadin được đánh giá về độ hòa tan, hình thái học, và tính ổn định. Kết quả cho thấy nano loratadin có độ hòa tan cao hơn so với dạng nguyên liệu thô, đặc biệt trong môi trường pH thấp. Hình ảnh SEM cho thấy tiểu phân có hình dạng đồng đều và kích thước nhỏ. Phổ nhiễu xạ tia X và DSC xác nhận sự chuyển đổi từ dạng kết tinh sang dạng vô định hình, góp phần tăng độ tan.
3.1. Độ hòa tan
Độ hòa tan của nano loratadin được đánh giá trong các điều kiện pH khác nhau. Kết quả cho thấy độ hòa tan tăng đáng kể so với dạng nguyên liệu, đặc biệt trong môi trường acid, phù hợp với sinh khả dụng đường uống.
3.2. Hình thái học và tính ổn định
Hình ảnh SEM và phân tích phổ nhiễu xạ tia X cho thấy tiểu phân nano loratadin có hình dạng đồng đều và kích thước nhỏ. Phổ DSC xác nhận sự chuyển đổi từ dạng kết tinh sang vô định hình, góp phần tăng độ tan và ổn định của tiểu phân.
IV. Ứng dụng và ý nghĩa thực tiễn
Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano loratadin có ý nghĩa quan trọng trong việc cải thiện sinh khả dụng và hiệu quả điều trị của loratadin. Công nghệ nano không chỉ giúp tăng độ tan mà còn giảm tác dụng phụ và tăng khả năng hấp thu của thuốc. Kết quả nghiên cứu mở ra hướng ứng dụng mới trong dược phẩm nano, đặc biệt là các thuốc có độ tan kém.
4.1. Ứng dụng trong dược phẩm
Tiểu phân nano loratadin có thể được ứng dụng trong các dạng bào chế như viên nén, viên nang, hoặc dạng lỏng. Công nghệ nano giúp tăng sinh khả dụng và giảm liều lượng thuốc cần thiết, từ đó tiết kiệm chi phí điều trị.
4.2. Hướng phát triển tương lai
Nghiên cứu này mở ra hướng phát triển mới trong bào chế tiểu phân nano cho các dược chất khác có độ tan kém. Việc tối ưu hóa quy trình bào chế và mở rộng ứng dụng trong lâm sàng là các bước tiếp theo cần được thực hiện.
