Développement d'un Portail Web pour le Criblage Virtuel sur la Grille de Calcul

Luận văn thạc sĩ: Phát triển cổng thông tin web hỗ trợ sàng lọc ảo trên lưới tính toán. Nghiên cứu chuyên sâu về công nghệ thông tin.

Trường đại học

Institut de la Francophonie pour l’Informatique

Chuyên ngành

Informatique

Người đăng

Ẩn danh

Thể loại

Mémoire de fin d’études

2014

79
1
0

Phí lưu trữ

30 Point

Mục lục chi tiết

1. Introduction

1.3. Plan du mémoire

2. État de l’art

2.1. Conception de médicaments in-silico

2.2. Criblage virtuel ”Vitual Screening”

2.3. Découverte de nouveaux médicaments avec le criblage virtuel

2.4. Les différentes stratégies du criblage virtuel

2.5. Criblage virtuel à haut débit

2.6. Approches du docking

2.7. Principe du docking

2.8. Outils de Docking

2.9. Docking avec AutoDock

2.10. Grille de calcul

2.11. Grille de calcul

2.12. Architecture générale d’une grille de calcul

2.13. Composants de la grille

2.14. Fonctionnement de la grille

2.15. Avantages & Défis de la grille

2.16. La plate-forme GAP

2.17. Plate-formes utilisés

3. Implémentation

3.1. Architecture du système proposée

3.2. Conception du portail

3.3. Développement du portail du web

3.4. Les services web

4. Expérimentation & Résultats

4.1.

5. Conclusion & perspective

Tóm tắt

I. Criblage Virtuel Tổng Quan Về Phương Pháp Ứng Dụng

Criblage Virtuel, hay sàng lọc ảo, đang trở thành một công cụ không thể thiếu trong quá trình phát triển thuốc mới. Phương pháp này sử dụng sức mạnh tính toán để dự đoán khả năng liên kết của các phân tử nhỏ (ligand) với các mục tiêu sinh học (protein), từ đó giảm thiểu chi phí và thời gian so với các phương pháp sàng lọc truyền thống. Thay vì phải tiến hành hàng loạt thí nghiệm tốn kém trong phòng thí nghiệm, các nhà nghiên cứu có thể sử dụng Criblage Virtuel để lọc ra những ứng cử viên tiềm năng nhất từ hàng triệu, thậm chí hàng tỷ phân tử trong cơ sở dữ liệu. Quá trình này không chỉ tiết kiệm tài nguyên mà còn tăng cơ hội tìm ra các hợp chất mới có hoạt tính sinh học mong muốn. Sàng lọc ảo in-silico là một quá trình không thể thiếu trong dược học. Các phần mềm chuyên dụng được sử dụng trong quá trình sàng lọc ảo. Criblage Virtuel không phải là sự thay thế hoàn toàn cho các phương pháp sàng lọc thực nghiệm, mà là một công cụ bổ trợ đắc lực, giúp các nhà nghiên cứu tập trung vào những phân tử có tiềm năng cao nhất. Sự kết hợp giữa Criblage Virtuel và các phương pháp thí nghiệm sẽ mang lại hiệu quả tối ưu trong việc khám phá và phát triển thuốc mới. Theo tài liệu gốc, Criblage Virtuel giúp "hướng dẫn các nhà hóa học y học trong việc lựa chọn các phân tử để sàng lọc và tổng hợp".

1.1. Ưu Điểm Của Criblage Virtuel Trong Phát Triển Thuốc

Criblage Virtuel mang lại nhiều ưu điểm vượt trội so với các phương pháp sàng lọc truyền thống. Thứ nhất, nó giảm đáng kể chi phí và thời gian phát triển thuốc. Thay vì phải tổng hợp và thử nghiệm hàng ngàn hợp chất trong phòng thí nghiệm, các nhà nghiên cứu có thể sử dụng mô phỏng máy tính để sàng lọc ra những ứng cử viên tiềm năng nhất. Thứ hai, Criblage Virtuel cho phép khám phá các hợp chất mới mà có thể không dễ dàng tìm thấy bằng các phương pháp thực nghiệm. Các thuật toán phức tạp có thể dự đoán khả năng liên kết của các phân tử với mục tiêu sinh học, ngay cả khi chúng có cấu trúc độc đáo hoặc không tuân theo các quy tắc hóa học thông thường. Thứ ba, Criblage Virtuel có thể được sử dụng để tối ưu hóa cấu trúc của các hợp chất đã biết, nhằm cải thiện hoạt tính sinh học và giảm tác dụng phụ. Bằng cách mô phỏng tương tác giữa phân tử và mục tiêu, các nhà nghiên cứu có thể xác định các vị trí quan trọng trong cấu trúc phân tử và thực hiện các sửa đổi để tăng cường liên kết và hiệu quả. Như vậy ưu điểm vượt trội của phương pháp sàng lọc ảo giúp quá trình phát triển thuốc được diễn ra nhanh chóng.

1.2. Các Bước Cơ Bản Của Quy Trình Criblage Virtuel

Quy trình Criblage Virtuel thường bao gồm các bước sau: (1) Chuẩn bị cấu trúc mục tiêu: Cấu trúc ba chiều của mục tiêu sinh học (thường là protein) phải được xác định hoặc mô hình hóa. (2) Xây dựng thư viện phân tử: Một tập hợp lớn các phân tử (ligand) được thu thập hoặc tạo ra, có thể bao gồm các hợp chất đã biết, các hợp chất tổng hợp mới, hoặc các sản phẩm tự nhiên. (3) Thực hiện docking phân tử: Các phân tử trong thư viện được "docking" vào vị trí hoạt động của mục tiêu, sử dụng các thuật toán tính toán để dự đoán tư thế liên kết tối ưu và năng lượng liên kết. (4) Đánh giá và xếp hạng: Các phân tử được xếp hạng dựa trên năng lượng liên kết dự đoán và các tiêu chí khác, chẳng hạn như tính ổn định của phức hợp. (5) Lựa chọn và kiểm tra thực nghiệm: Một số phân tử hàng đầu được chọn để kiểm tra thực nghiệm trong phòng thí nghiệm, để xác nhận hoạt tính sinh học và tính chọn lọc. Đánh giá và xếp hạng là bước rất quan trọng trong sàng lọc ảo.

II. Thách Thức Của Criblage Virtuel Độ Chính Xác Hiệu Năng

Mặc dù Criblage Virtuel mang lại nhiều lợi ích, nhưng nó cũng đối mặt với những thách thức đáng kể. Một trong những thách thức lớn nhất là độ chính xác của các thuật toán tính toán. Các phương pháp docking phân tử và đánh giá năng lượng liên kết không phải lúc nào cũng dự đoán chính xác tương tác giữa phân tử và mục tiêu, dẫn đến việc bỏ sót các ứng cử viên tiềm năng hoặc lựa chọn các hợp chất không có hoạt tính sinh học thực tế. Độ chính xác của thuật toán luôn là yếu tố được quan tâm hàng đầu. Một thách thức khác là hiệu năng tính toán. Việc sàng lọc hàng triệu hoặc hàng tỷ phân tử đòi hỏi sức mạnh tính toán đáng kể, đặc biệt là khi sử dụng các thuật toán phức tạp và mô hình phân tử chi tiết. Thời gian tính toán có thể kéo dài từ vài ngày đến vài tuần, thậm chí hàng tháng, tùy thuộc vào kích thước của thư viện phân tử và tài nguyên tính toán có sẵn. Để vượt qua những thách thức này, các nhà nghiên cứu đang không ngừng phát triển các thuật toán mới và cải tiến các phương pháp hiện có, cũng như tận dụng sức mạnh của các hệ thống tính toán hiệu năng cao, chẳng hạn như lưới tính toán và siêu máy tính. Theo tài liệu gốc, "một rào cản quan trọng của các chương trình này là sự phức tạp về mặt sử dụng và việc cung cấp các quy trình ngắn gọn cho người dùng thông thường".

2.1. Các Yếu Tố Ảnh Hưởng Đến Độ Chính Xác Của Docking

Độ chính xác của docking phân tử phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm: (1) Chất lượng của cấu trúc mục tiêu: Cấu trúc ba chiều của mục tiêu phải chính xác và đại diện cho trạng thái sinh học liên quan. Các lỗi trong cấu trúc có thể dẫn đến các dự đoán liên kết không chính xác. (2) Lựa chọn thuật toán docking: Các thuật toán docking khác nhau có những điểm mạnh và điểm yếu khác nhau. Việc lựa chọn thuật toán phù hợp phụ thuộc vào đặc điểm của mục tiêu và các phân tử được sàng lọc. (3) Hàm năng lượng (scoring function): Hàm năng lượng được sử dụng để đánh giá năng lượng liên kết giữa phân tử và mục tiêu. Các hàm năng lượng không hoàn hảo có thể đánh giá sai năng lượng liên kết và dẫn đến các dự đoán không chính xác. (4) Linh hoạt của protein và ligand: Mô hình hóa sự linh hoạt của cả protein và ligand là rất quan trọng để dự đoán chính xác tư thế liên kết tối ưu. Các phương pháp bỏ qua sự linh hoạt có thể bỏ sót các tương tác quan trọng. Linh hoạt của protein là một yếu tố quan trọng, thường bị bỏ qua, cần được xem xét.

2.2. Giải Pháp Nâng Cao Hiệu Năng Tính Toán Cho Criblage Virtuel

Để nâng cao hiệu năng tính toán của Criblage Virtuel, các nhà nghiên cứu đang áp dụng nhiều giải pháp khác nhau: (1) Sử dụng lưới tính toán và siêu máy tính: Các hệ thống tính toán hiệu năng cao cung cấp sức mạnh tính toán cần thiết để sàng lọc hàng triệu hoặc hàng tỷ phân tử trong thời gian hợp lý. (2) Phát triển các thuật toán song song: Các thuật toán song song có thể tận dụng nhiều bộ xử lý hoặc lõi xử lý để tăng tốc độ tính toán. (3) Sử dụng các phương pháp giảm chiều: Các phương pháp giảm chiều có thể giảm số lượng biến số cần tính toán, mà không ảnh hưởng đáng kể đến độ chính xác. (4) Tối ưu hóa mã nguồn: Tối ưu hóa mã nguồn có thể cải thiện hiệu quả của các thuật toán tính toán. Tối ưu hóa mã nguồn là một cách đơn giản và hiệu quả.

III. Portail Web Cho Criblage Virtuel Thiết Kế Giao Diện Thân Thiện

Để giải quyết vấn đề phức tạp trong sử dụng Criblage Virtuel, việc phát triển một cổng thông tin web (Portail Web) thân thiện với người dùng là rất quan trọng. Cổng thông tin này sẽ cung cấp một giao diện đơn giản và trực quan để người dùng có thể dễ dàng thực hiện các bước sàng lọc ảo, từ chuẩn bị dữ liệu đến phân tích kết quả. Portail Web giúp người dùng có thể dễ dàng hơn trong quá trình thực hiện các công việc. Một cổng thông tin web tốt cần có các tính năng sau: (1) Giao diện người dùng trực quan: Giao diện phải dễ sử dụng và dễ hiểu, ngay cả đối với những người không có kinh nghiệm về tính toán. (2) Quản lý dữ liệu: Cổng thông tin phải cho phép người dùng tải lên và quản lý các tệp dữ liệu cần thiết, chẳng hạn như cấu trúc mục tiêu, thư viện phân tử, và các tham số tính toán. (3) Thực hiện docking phân tử: Cổng thông tin phải cung cấp các công cụ để thực hiện docking phân tử, sử dụng các thuật toán và phần mềm phổ biến. (4) Phân tích kết quả: Cổng thông tin phải cung cấp các công cụ để phân tích kết quả docking, chẳng hạn như trực quan hóa các tư thế liên kết, đánh giá năng lượng liên kết, và xếp hạng các phân tử. (5) Báo cáo và xuất dữ liệu: Cổng thông tin phải cho phép người dùng tạo báo cáo về kết quả sàng lọc ảo và xuất dữ liệu ở các định dạng khác nhau.

3.1. Các Thành Phần Chính Của Giao Diện Portail Web Criblage

Giao diện người dùng của một cổng thông tin web Criblage Virtuel thường bao gồm các thành phần sau: (1) Thanh điều hướng: Thanh điều hướng cung cấp truy cập nhanh chóng đến các chức năng chính của cổng thông tin. (2) Bảng điều khiển: Bảng điều khiển hiển thị thông tin tóm tắt về các dự án sàng lọc ảo đang thực hiện, các tác vụ đang chạy, và các tài nguyên có sẵn. (3) Trình quản lý dữ liệu: Trình quản lý dữ liệu cho phép người dùng tải lên, tải xuống, và quản lý các tệp dữ liệu. (4) Trình cấu hình docking: Trình cấu hình docking cho phép người dùng thiết lập các tham số tính toán cho quá trình docking phân tử. (5) Trình trực quan hóa kết quả: Trình trực quan hóa kết quả cho phép người dùng xem các tư thế liên kết, đánh giá năng lượng liên kết, và xếp hạng các phân tử. Trình quản lý dữ liệu rất quan trọng trong quá trình thực hiện sàng lọc ảo.

3.2. Tối Ưu Hóa Trải Nghiệm Người Dùng Với Thiết Kế Portail Web

Để tối ưu hóa trải nghiệm người dùng, cổng thông tin web Criblage Virtuel cần được thiết kế theo các nguyên tắc sau: (1) Đơn giản hóa: Giảm thiểu số lượng các bước cần thiết để thực hiện một tác vụ. (2) Trực quan hóa: Sử dụng đồ họa và hình ảnh để giúp người dùng hiểu rõ hơn về dữ liệu và kết quả. (3) Phản hồi nhanh chóng: Cung cấp phản hồi ngay lập tức cho người dùng khi họ thực hiện một hành động. (4) Hỗ trợ đầy đủ: Cung cấp tài liệu hướng dẫn và hỗ trợ kỹ thuật cho người dùng khi họ gặp khó khăn. (5) Tùy biến: Cho phép người dùng tùy chỉnh giao diện và các chức năng theo nhu cầu của họ. Hỗ trợ đầy đủ là một trong những yếu tố quan trọng giúp người dùng có trải nghiệm tốt.

IV. Grille de Calcul Ứng Dụng Sức Mạnh Tính Toán Phân Tán

Grille de Calcul, hay lưới tính toán, là một hệ thống phân tán các tài nguyên tính toán, cho phép người dùng truy cập và sử dụng sức mạnh tính toán từ nhiều máy tính khác nhau trên mạng. Grille de Calcul có thể được sử dụng để giải quyết các vấn đề tính toán phức tạp, chẳng hạn như Criblage Virtuel, đòi hỏi sức mạnh tính toán đáng kể. Grille de Calcul giúp giải quyết các vấn đề phức tạp. Bằng cách phân tán các tác vụ tính toán trên nhiều máy tính, Grille de Calcul có thể giảm đáng kể thời gian tính toán và tăng hiệu quả của quá trình sàng lọc ảo. Theo tài liệu gốc, lưới tính toán "cho phép chia sẻ, trao đổi, khám phá, lựa chọn và tổng hợp các tài nguyên lớn, không đồng nhất, phân tán về mặt địa lý thông qua Internet".

4.1. Lợi Ích Của Việc Sử Dụng Grille de Calcul Trong Sàng Lọc Ảo

Việc sử dụng Grille de Calcul trong sàng lọc ảo mang lại nhiều lợi ích: (1) Tăng tốc độ tính toán: Grille de Calcul có thể giảm đáng kể thời gian tính toán bằng cách phân tán các tác vụ tính toán trên nhiều máy tính. (2) Mở rộng khả năng tính toán: Grille de Calcul cho phép người dùng truy cập vào sức mạnh tính toán lớn hơn nhiều so với một máy tính đơn lẻ. (3) Giảm chi phí: Grille de Calcul có thể giảm chi phí tính toán bằng cách sử dụng các tài nguyên tính toán có sẵn, thay vì phải mua và bảo trì các máy tính riêng. (4) Tăng hiệu quả: Grille de Calcul có thể tăng hiệu quả của quá trình sàng lọc ảo bằng cách cho phép người dùng sàng lọc nhiều phân tử hơn trong cùng một khoảng thời gian. Tăng tốc độ tính toán là một trong những lợi ích nổi bật nhất.

4.2. Kiến Trúc Cơ Bản Của Một Hệ Thống Grille de Calcul

Kiến trúc của một hệ thống Grille de Calcul thường bao gồm các thành phần sau: (1) Tài nguyên tính toán: Các máy tính hoặc máy chủ cung cấp sức mạnh tính toán. (2) Phần mềm trung gian: Phần mềm trung gian quản lý và điều phối các tài nguyên tính toán. (3) Người dùng: Người dùng truy cập và sử dụng các tài nguyên tính toán thông qua phần mềm trung gian. (4) Mạng: Mạng kết nối các tài nguyên tính toán và người dùng. Kiến trúc này giúp Grille de Calcul trở nên hiệu quả hơn.

V. AutoDock Docking Công Cụ Mô Phỏng Tương Tác Phân Tử

AutoDock là một phần mềm phổ biến được sử dụng để thực hiện docking phân tử, một quá trình mô phỏng tương tác giữa hai phân tử, thường là một protein và một ligand. AutoDock sử dụng các thuật toán tính toán để dự đoán tư thế liên kết tối ưu và năng lượng liên kết giữa hai phân tử. AutoDock là một công cụ không thể thiếu trong Criblage Virtuel. Kết quả từ các mô phỏng AutoDock có thể được sử dụng để xếp hạng các phân tử trong thư viện và lựa chọn các ứng cử viên tiềm năng để kiểm tra thực nghiệm. Theo tài liệu gốc, "AutoDock hoạt động về cơ bản như một quy trình hai bước: tính toán bản đồ tương tác của vị trí liên kết của thụ thể được thực hiện với autogrid, và vị trí của phối tử trên bản đồ tương tác, được thực hiện với autodock".

5.1. Các Bước Thực Hiện Docking Phân Tử Với AutoDock

Quá trình thực hiện docking phân tử với AutoDock thường bao gồm các bước sau: (1) Chuẩn bị cấu trúc protein và ligand: Cấu trúc ba chiều của protein và ligand phải được chuẩn bị, bao gồm việc thêm các nguyên tử hydro, gán điện tích, và tối ưu hóa cấu trúc. (2) Xác định vị trí liên kết: Vị trí liên kết trên protein phải được xác định, thường dựa trên thông tin từ các nghiên cứu thực nghiệm hoặc mô phỏng. (3) Thiết lập các tham số docking: Các tham số docking phải được thiết lập, bao gồm kích thước và vị trí của hộp docking, thuật toán tìm kiếm, và hàm năng lượng. (4) Chạy docking: AutoDock được chạy để tìm kiếm các tư thế liên kết tối ưu giữa protein và ligand. (5) Phân tích kết quả: Kết quả docking được phân tích, bao gồm việc xem xét các tư thế liên kết, đánh giá năng lượng liên kết, và xếp hạng các phân tử. Thiết lập các tham số docking cần được thực hiện một cách cẩn thận.

5.2. Các Thuật Toán Tìm Kiếm Trong AutoDock Để Liên Kết

AutoDock sử dụng nhiều thuật toán tìm kiếm khác nhau để tìm kiếm các tư thế liên kết tối ưu giữa protein và ligand, bao gồm: (1) Giải thuật di truyền (Genetic Algorithm): Giải thuật di truyền là một thuật toán tiến hóa mô phỏng quá trình chọn lọc tự nhiên. (2) Mô phỏng luyện kim (Simulated Annealing): Mô phỏng luyện kim là một thuật toán tối ưu hóa toàn cục mô phỏng quá trình làm nguội kim loại. (3) Thuật toán Lamarckian (Lamarckian GA): Thuật toán Lamarckian là một biến thể của giải thuật di truyền, kết hợp các yếu tố của học tập Lamarckian. Giải thuật di truyền là một trong những thuật toán được sử dụng phổ biến nhất.

VI. Kết Luận Hướng Phát Triển Nâng Cao Criblage Virtuel

Criblage Virtuel là một công cụ mạnh mẽ và ngày càng quan trọng trong quá trình phát triển thuốc mới. Bằng cách tận dụng sức mạnh tính toán để dự đoán tương tác giữa các phân tử và mục tiêu sinh học, Criblage Virtuel có thể giảm thiểu chi phí, thời gian, và tăng cơ hội tìm ra các hợp chất mới có hoạt tính sinh học mong muốn. Các phần mềm chuyên dụng ngày càng được phát triển. Để phát huy hết tiềm năng của Criblage Virtuel, cần tiếp tục cải thiện độ chính xác của các thuật toán tính toán, nâng cao hiệu năng tính toán, và phát triển các cổng thông tin web thân thiện với người dùng. Theo tài liệu gốc, "criblage ảo cung cấp một giải pháp bổ sung cho sàng lọc ảo thông lượng cao 'HTS', trong đó nó bao gồm các kỹ thuật tính toán sáng tạo".

6.1. Các Hướng Nghiên Cứu Để Cải Thiện Độ Chính Xác Của Sàng Lọc

Các hướng nghiên cứu để cải thiện độ chính xác của Criblage Virtuel bao gồm: (1) Phát triển các thuật toán docking và đánh giá năng lượng liên kết mới. (2) Mô hình hóa sự linh hoạt của protein và ligand. (3) Sử dụng các phương pháp học máy để cải thiện độ chính xác của dự đoán. (4) Kết hợp thông tin từ nhiều nguồn khác nhau, chẳng hạn như dữ liệu cấu trúc, dữ liệu hoạt tính sinh học, và dữ liệu dược động học. Phát triển các thuật toán mới là một trong những hướng đi quan trọng nhất.

6.2. Ứng Dụng Trí Tuệ Nhân Tạo Trong Criblage Virtuel Tương Lai

Trí tuệ nhân tạo (AI) đang ngày càng được ứng dụng rộng rãi trong Criblage Virtuel, mang lại nhiều hứa hẹn cho tương lai. AI có thể được sử dụng để: (1) Tự động hóa quá trình sàng lọc ảo. (2) Cải thiện độ chính xác của dự đoán. (3) Khám phá các hợp chất mới với hoạt tính sinh học mong muốn. (4) Thiết kế các phân tử thuốc thông minh. Trí tuệ nhân tạo có thể cách mạng hóa Criblage Virtuel.

23/09/2025

Trích đoạn nội dung tài liệu

Institut de la Francophonie pour l’Informatique Mémoire de fin d’études pour l’obtention du diplôme de Master II Informatique Option : Réseaux et Systèmes Communicants Développement d’un portail web pour le criblage virtuel sur la grille de calcul Promotion 17-RSC Rédigé par : Louacheni Farida Sous l’encadrement de : Dr.Nguyen Hong Quang Dr.Doan Trung Tung Dr.Bui The Quang 20 novembre 2014 TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com Remerciements Ce travail de stage de fin d’études a été effectué au sein du Laboratoire MSI à l’Institut de la Francophonie pour l’Informatique, sous la direction du Docteur Nguyen Hong Quang, auquel je tiens à exprimer ma profonde gratitude, et ma vive reconnaissance pour m’avoir confié ce sujet. J’adresse mes plus vifs remerciements au Dr.Doan Tung Tung et Dr.Quang Bui The de m’avoir encadré et prodigué maints conseils. Je suis très reconnaissante à tous les enseignants de l’IFI pour la qualité de l’enseignement qu’ils nous ont offerts. Ma reconnaissance infinie à mes très chers parents qui m’ont enseigné la persévér- ance dans mes études, qui m’ont toujours été d’un grand secours par leur soutient et leur encouragement, ainsi mes adorables soeurs et mon très cher frère et mon ami Yacine-Malek.

Enfin, un immense merci à mes amis qui m’ont toujours soutenue. i TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com Résumé À l’heure actuelle, la grille de calcul est en train de devenir une force motrice ma- jeure pour de nouvelles approches pour la collaboration de science à grande échelle. Plusieurs programmes nationaux et internationaux eScience ont favorisé la collabo- ration entre chercheurs de différents domaines scientifiques. Dans le domaine biomédicale, plus précisement dans la recherche de nouveaux médicaments pour les maladies infectieuses.

La grille de calcul a initié plusieurs projets à grande échelle dans les approches de criblage de médicaments in-silico. Le projet WISDOM a été parmi les premiers projets dans le domaine public qui a fait usage de la grille tout en permettant le docking in-silico pour simuler l’in- teraction de médicaments potentiels avec des protéines cibles. Le docking in-silico est la première étape dans le processus de criblage virtuel, il est considéré comme l’une des approches les plus prometteuses afin accélérer et de réduire les coûts de développement de nouveaux médicaments pour les maladies négligées. Bien que, de nombreuses applications ont été développées pour permettre le criblage virtuel dont le but d’accélérer le processus de recherche des médicaments.

Une barrière critique de ces programmes est leur complexité en terme d’utilisation et de prévoir des procédures concises pour les utilisateurs réguliers. L’objectif de ce travail est de développer un portail web conviviale pour effectuer le criblage virtuel, et de déployer un très grand nombre de docking sur la grille de calcul. Pour atteindre ce but, la grille de calcul a été utilisé pour accélérer la recherche et la découverte de nouveaux médicaments in-silico et traitements pour les maladies infectieuses. ii TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com Abstract Grid computing is currently developing into a major driving force for new ap- proaches towards collaborative large scale science.

Several national and interna- tional eScience programs have fostered collaboration between researchers from dif- ferent scientific domains. In the biomedical field, more precisely in drug discovery for infectious diseases. Grid computing has initiated several projects on large scale in-silico drug screening approaches. The project WISDOM was amongst the first projects in the public do- main that made use of grid enabled in-silico docking to simulate the interaction of potential drugs with target proteins.

In-silico docking is the first step in the virtual screening process, which is one of the most promising approaches to speed-up and to reduce the costs of the development of new drugs. Although, many applications have been developed to allow in-silico screening, but a critical barrier of these programs is the lack of a suitable, easy, simple way to use and to provide concise procedures for regular users. The main goal of this work is to develop a user-friendly web portal to perform virtual screening and to deploy a large number of docking on grid computing. To achieve this goal, the grid computing was used to accelerate research and discovery of new drugs in-silico for infectious diseases.

iii TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com Table des matières 1 Introduction 1 1.3 Plan du mémoire. 2 2 État de l’art 3 2.1 Conception de médicaments in-silico .2 Criblage virtuel ”Vitual Screening” .2 Découverte de nouveaux médicaments avec le criblage virtuel .3 Les différentes stratégies du criblage virtuel .4 Criblage virtuel à haut débit .2 Approches du docking .3 Principe du docking .4 Outils de Docking .1 Docking avec AutoDock .5 Grille de calcul .2 Grille de calcul .4 Architecture générale d’une grille de calcul .5 Composants de la grille .6 Fonctionnement de la grille .7 Avantages & Défis de la grille .2 La plate-forme GAP .7 Plate-formes utilisés. 33 i TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com 3 Implémentation 37 3.1 Architecture du système proposée .3 Conception du portail .4 Développement du portail du web .1 Les services web. 48 4 Expérimentation & Résultats 52 4.

63 5 Conclusion & perspective 64 ii TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com Table des figures 1 Processus de conception de médicaments in-silico [11]. 4 2 Criblage Virtuel in-silico. 5 3 Docking protéine-ligand. 10 4 Étapes du Docking.

11 5 Illustration de docking/scoring [6]. 12 6 Comparaison des programmes de docking [16]. 13 7 Procédures de docking avec AutoDock. 15 8 La grille de calcul.

19 9 Couches de la grille de calcul. 21 10 Architecture de grille de calcul [10]. 27 12 Architecture Service de criblage virtuel GAP (GVSS) [7]. 35 16 Architecture du système proposée.

38 17 Workflow soumission de job sur la grille avec Taverna. 39 18 Diagramme de classe du portail web. 42 19 Cas d’utilisation pour le Ligand. 43 20 Cas d’utilisation pour la Protéine.

44 21 Cas d’utilisation pour les paramètres de grille. 45 22 Cas d’utilisation pour le docking. 46 23 Cas d’utilisation pour l’administrateur du portail. 47 24 Modèle MVC.

48 25 Description des services web implémentés. 49 26 Workflow des services web du portail. 51 27 Interface d’accueil du portail web. 52 28 Interface de création d’un nouveau compte.

53 30 Interface de gestion des utilisateurs. 54 31 Interface d’ajout d’un nouveau Ligand. 54 32 Interface de liste des Ligands disponibles. 55 33 Interface de gestion des protéines.

55 34 Interface de modification d’une protéine. 56 35 Interface d’ajout de fichier de paramètres de la grille. 56 36 Interface d’ajout d’un nouveau projet de docking. 57 37 Vérification d’ajout du nouveau projet.

57 38 Soumission de job de docking. 58 39 Téléchargement du résultat de docking. 58 iii TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com 40 Fichier log de docking ”dlg”. 59 41 Soumission du projet de docking ProjectZinc1OKE.

59 42 Téléchargement du résultat de docking. 60 43 Enregistrement du résultat du job sur la grille de calcul. 60 44 Les fichiers dlg & glg du docking. 60 45 Les fichiers log de docking et de la grille dlg & glg.

61 46 Téléchargement du résultat des jobs. 62 47 Les fichiers des jobs soumis en parallèle. 63 iv TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com 1 Introduction Par le passé, un grand nombre de médicaments ont été découverts tout simplement grâce à l’identification de principes actifs extraits de substances naturelles historiquement utilisées dans la médecine non-conventionnelle, ou même par hasard, ce qu’on nomme ”sérendipité”. Mais plus le nombre de médicaments connus augmente et plus les probabi- lités de faire une telle découverte sont faibles.

Par la suite, les avancées dans le domaine de la synthèse chimique ont conduit à une démarche de recherche systématique permet- tant l’élaboration de nouveaux médicaments de plus grande efficacité. La découverte de nouveaux médicaments ”drug discovery” est un processus extrêmement long et fastidieux, 12 à 15 ans peuvent s’écouler entre la découverte de la molécule et la mise à disposition du médicament auprès des patients. Les nouvelles méthodes permettant la découverte de nouveaux médicaments se doivent donc d’innover afin de mettre en évidence des molécules encore inconnues ayant un certain potentiel d’activité sur des cibles biologiques connues [Davis et al,2003]. Les outils mis en place doivent être capables de guider les chimistes médicinaux dans le choix des molécules à cribler et à synthétiser.

Les stratégies de criblage virtuel, ou in-silico, sont donc depuis quelques années employées en tant qu’alternative ou de façon complémentaire. Ces techniques sont en général assez faciles à mettre en place, pour un coût bien moindre que les criblages expérimentaux. De plus, l’évolution technologique constante de ces dernières décennies a permis d’accélérer considérablement le temps de calcul nécessaire à la simulation de systèmes complexes ou de bases de données de plusieurs milliers de molécules. Le criblage virtuel est donc aujour- d’hui employé dans de nombreux projets, afin de sélectionner, au sein de vastes librairies de molécules, un nombre restreint de composés à cribler expérimentalement.1 Problèmatique L’axe principal de ce travail se situe dans le domaine de bio-informatique.

Plus précisement dans la recherche et la découverte de nouveaux médicaments pour les maladies dangereuses comme : HIV, Ebola, fièvre de dengue,., par le biais de techniques informatiques. Le défi se situe au niveau de la conception de nouveaux médicaments, qui est un processus long et très onéreux, et au niveau du déployement d’un grand nombre de docking sur la grille de calcul. Cependant, les outils existants sont en manque de moyen simple pour fournir des procédures concises pour les utilisateurs réguliers (biologistes, chimistes, etc) afin d’ar- ranger les ressources pour mener un amarrage moléculaires massif. Par conséquent, ces derniers rencontrent plusieurs difficultés et problèmes lors de l’utilisation de ces applica- tions, ce qui entraı̂ne une grande perte de temps et d’argent afin d’accélérer la recherche de nouveaux traitements pour les maladies négligées.

1 TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.2 Notre contribution Notre contribution repose sur le développement d’un portail web pour le criblage vir- tuel en utilisant la grille de calcul pour faciliter la découverte et la recherche de nou- veaux médicaments pour les maladies graves et négligées. Nous proposons une interface conviviale et facile à utiliser pour les utilisateurs non-expérimentés (chimistes, biologistes, médecins.) en informatique et en grille de calcul. Afin de favoriser l’intéropérabilité entre le portail web et les services de grille de calcul, nous proposons une architecture qui permettra une analyse et un traitement fiable des requêtes des utilisateurs finaux.3 Plan du mémoire Ce mémoire sera organisé en 4 parties présentant respectivement : l’état de l’art, implément- ation & conception, démonstration & résultats, conclusion & perspectives. Dans la première partie, un état de l’art est présenté qui passe en revue le criblage virtuel, le docking, suivie de l’outil AutoDock.

Ensuite nous abordons la technologie de grille de calcul, le portail GVSS et les plate-formes WISDOM qui est déployée dans la découverte de nouveaux médicaments et DIRAC. La deuxième partie du mémoire présente l’implémentation du portail, qui se focalisera sur l’architecture proposée, la conception et l’implémentation du portail. L’avant dernière partie porte sur la démonstration du portail muni des résultats obtenus. À la fin, ce mémoire ce termine par une conclusion générale et quelques perspec- tives.

2 TIEU LUAN MOI download : skknchat@gmail.com 2 État de l’art Aujourd’hui, les projets scientifiques produisent et analysent une quantité d’information sans précédent, ce qui nécessite une puissance de calcul jamais vue auparavant. Les lea- ders dans ce défi de traitement de données sont les expériences du LHC au CERN, qui accumulent des dizaines de pétaoctets de donnés chaque année. Cependant, il se révèle que d’autres domaines scientifiques s’approchent aussi de ces limites. Par conséquent les utilisateurs devons exploiter les ressources disponibles à travers le monde de manière aisée et facile.

Nội dung được bảo vệ bản quyền — Tải xuống đầy đủ